【課題】軟骨細胞の同化刺激作用を誘導する化合物の同定方法を提供する。
【解決手段】化合物を、配列番号５８及び５９からなる群から選択されるアミノ酸配列を含むポリペプチドと接触させることと、軟骨細胞の同化刺激作用に関係する化合物−ポリペプチドの特性を測定することを含む。前記特性が、前記ポリペプチドに対する前記化合物の結合親和性であることと、軟骨細胞の同化刺激作用の指標となる生化学的マーカーを産生する生物学的経路の活性化であることを含む。 （もっと読む）

【課題】軟骨細胞の同化刺激作用を誘導する化合物の同定方法を提供する。
【解決手段】化合物を、配列番号８０及び８１からなる群から選択されるアミノ酸配列を含むポリペプチドと接触させることと、軟骨細胞の同化刺激作用に関係する化合物−ポリペプチドの特性を測定することを含む。前記特性が、前記ポリペプチドに対する前記化合物の結合親和性であることと、軟骨細胞の同化刺激作用の指標となる生化学的マーカーを産生する生物学的経路の活性化であることを含む。前記指標が、コラーゲンＩＩ型、アルファ−１（ｃｏｌ２α１）及びアグリカンからなる群から選択される。 （もっと読む）

JAKを阻害できる新規な化合物が開示され、この化合物は医薬組成物として製造でき、ヒトを含む哺乳動物の種々の病態、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIK6の分泌過多に関連する疾患の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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下記の(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は医薬組成物として製造でき、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIL6の分泌過多に関連する疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における種々の病態の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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本発明は、軟骨組織の変性を包含する医学的研究、軟骨生理学、及び疾患の分野に関する。より具体的には、本発明は、軟骨細胞における異化過程を阻害し、かつ軟骨及び／又はECMの変性を低下させる化合物を同定する方法及び手段に関する。また、本発明は、変形性関節症の治療において有用な化合物にも関する。また、本発明は、その修飾が、ECM及び／又は軟骨の変性の低下を結果的に生じ、かつ炎症を低下させる標的にも関する。加えて、本発明は、ECM及び／又は軟骨の変性並びに炎症を特徴とする容態を治療する上での組成物及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、マスト細胞の安定化を結果的に生じる、特にマスト細胞の脱顆粒を阻害する作用物質、及び化合物を同定する方法に関する。加えて、本発明は、マスト細胞の脱顆粒及び／又はアレルギー性鼻炎を含む炎症を特徴とする容態を治療する上での組成物及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、作用物質及び化合物が樹状細胞の成熟の阻害を結果的に生じる前記作用物質、及び前記化合物を同定する方法に関する。加えて、本発明は、感染、同種移植反応、炎症、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患、並びに癌を含む樹状細胞の成熟を特徴とする容態を治療する上での組成物及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、作用物質及び化合物がマクロファージの活性化の阻害を結果的に生じる、前記作用物質、及び前記化合物を同定する方法に関する。加えて、本発明は、感染、同種移植反応、炎症、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患、代謝性疾患、心臓脈管系疾患、組織損傷、並びに癌を含むマクロファージの活性を特徴とする容態を治療する上での組成物、及びその使用のための方法に関する。 （もっと読む）

下記式で表される式を有する新規化合物が明らかにされる：
(式中、X、R¹、R^2a、R^2b、R^2c、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^4c、及びm1は本明細書において説明されているものである。)。本化合物は、医薬組成物として調製され、かつ非限定的例で悪液質、骨粗鬆症、サルコぺニア、性欲減退及び/又は性的機能障害を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用されることができる。
【化１】
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式(I)で表される式を有する[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例としては、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、又は増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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