本発明は、（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを含む組成物であって、（Ｒ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを実質的に含まないか、または（Ｓ）エナンチオマーが大半を占める（Ｓ）および（Ｒ）エナンチオマーの混合物を含む組成物を提供する。また（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールの調製方法、新規な製造中間体、および当該製造中間体の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ^５であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｑ^３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ_１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ^１０であるか、あるいはＲ^１ａおよびＲ^１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ^１０で置換されていてもよく；ならびにＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^１０は請求項で定義されたとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体、もしくはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｊ^１−Ｊ^２はＣＨ＝ＣＨ、Ｎ＝ＣＨ、ＣＨ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２ＣＯであり；ＴはＮまたはＣＨであり、ＧＰは請求項に記載の通りである。当該化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼの阻害剤としての活性を有し、癌治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシドを提供する。式中、ＴＧは、以下の（１）および（２）基から選択される。式中、星印（^＊）は、Ｅ基のＸ基への結合地点を示し；Ｒ^１ａは場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^１ｂは水素またはＲ^１ａ基であり；Ｘは、５つまでがＯ、Ｎ、およびＳから選択されるヘテロ原子である８〜１２環員を有する、場合により置換された二環ヘテロ環式基であり；Ａ、Ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ^１およびＱ^２は請求項に記載の通りであり（但し、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合にはＱ^２が結合ではない）；部分（ａ）が以下の（ＢＧ１）または（ＢＧ２）基ではない。式中、（ＢＧ１）および（ＢＧ２）はそれぞれ場合により置換され；ＴはＮまたはＣＲ^ｚであり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）、（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^ｚ）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^ｚ）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）から選択され；Ｊ^４−Ｊ^３は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）基または（Ｒ^ｚ）Ｎ−ＣＯ基であり、Ｒ^ｚは水素または置換基である。当該式（Ｉ）の化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害活性を有し、癌治療に有用である。

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本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ａは、Ｃ_１−７飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており；Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ_１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており；Ｒ^１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素、場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビル、および場合により置換されているＣ_１−４アシルから選ばれ；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、イミダゾール基または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３およびＡは一緒になって、Ｃ_１−４アルキル基によって場合により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、リンカー基Ａの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し；または、Ｒ^１、Ａ、およびＮＲ^２Ｒ^３は、一緒になってシアノ基を形成し；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し；Ｑ^１は、結合またはＣ_１−３飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒ^ｑは水素またはメチル、あるいはＲ^ｑは、Ｒ^１とまたはＱ^１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ_１−４アルキレン鎖であり；前記リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく；Ｑ^２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく；前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず；但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり；Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨである、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり；Ｒ^１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しＲ^１が水素でありＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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本発明はプロテインキナーゼＢ阻害剤としての使用のための組合せを提供し、前記組合せは、補助化合物および（Ｉ）式の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド（式中、Ｒ^１、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｅ、Ｇ、Ｔ、Ｒ^４、Ｊ^１およびＪ^２は請求項中に定義したものと同義である）、または（ＩＩ）式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｅ、Ａ、Ｔ、Ｊ^１およびＪ^２は、請求項中に定義したものと同義である）を含む（または本質的にそれらからなる）。

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画像化される対象物の異なるクラスの特性を識別する、2次元画像用のデータを生成する方法および装置が開示され、これは、異なるクラスに分類されたボリュームデータを別個にレンダリングし、この別個のレンダリングの全てから、2次元画像で使用するための1つのデータを画像ピクセルとして選択することによって行われる。これは、2次元画像で使用されるそれぞれのデータについて繰り返され、それにより、たとえば、異なるクラスのデータの混合/組合せとして、2次元画像全体についてデータが選択的に構築される。2次元画像用のデータは、異なるクラスのデータを視覚的に区別するために、色別化されてもよい。そのため、造影剤を受ける組織の画像強調に適用されると、患者摂取動態情報が、ボリュームレンダリングに組み込まれて、異なる強調および動態特徴の組織が、識別されることが可能になってもよい。
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第１のイメージセットの取得に関連した磁気が第２のイメージセットの取得に関連した磁気と異なるものにされている同じイメージデータ取得インターバル中に２セットの磁気共鳴イメージング（ＭＲＩ）イメージデータを同時に取得する方法及び装置を開示する。本方法は、２つのセットを備えたイメージデータの連続取得中に予め決められたように磁場を繰り返し変化させることを含む。次いで、いずれか一つのセットにおけるデータに従って構築されたイメージにおいて生じるイメージ乱れを補正するために、第１及び第２のデータセットに関連して異なる磁場間の関係より好適には異なる勾配磁場間の関係を用いる。
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