シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーションにより出願された特許
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炎症及び免疫関連用途のための置換芳香族化合物
本発明は、構造式(I)の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Y、L、A、W1、W2、及びR’1は、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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炎症及び免疫関連用途のためのフェニル及びピリジル化合物
本発明は、構造式(I)の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、R1、X1、X2、Y、Z、L、及びnは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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炎症および免疫関連使用用の置換ビアリール化合物
本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、A、Y、L、R1、W1、およびW2は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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炎症および免疫関連用途のためのビニル−フェニル誘導体
本発明は、構造式(Ia)の化合物:
【化1】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。X1、X2、X3、X4、X6、X10、R1、R2、Y、Z、L、およびnは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。
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増殖性疾患の治療のためのチアゾール
本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、Ra、Rb、およびR2は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および/または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。
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IL−12阻害化合物のメシレート塩の調製方法
【課題】IL−12、IL−23及び/又はIL−27の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式(I)で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、IL−12阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。
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Hsp90活性を調節するピラゾール化合物
化学式(I)の化合物、化学式(I)の化合物を含む薬学的組成物、および化学式(I)の化合物を患者または細胞に投与するステップを含む、細胞中のHsp90を抑制し、哺乳類における増殖障害を治療または予防し、かつ哺乳類における癌を治療する方法。変数R5は、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換された6〜14員アリール、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において任意に置換される二環式九員ヘテロ環、または本書で定義される置換基R18である。環Aは、R3に加えて1つ以上の置換基と任意でさらに置換されるアリールまたはヘテロアリールである。置換基R3は本書で定義される。
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ビス(チオ−ヒドラジドアミド)製剤
構造式(I)によって示される化合物を含む組成物(その2gは10分未満に10mLの水の中で再構成可能である)、およびこれら組成物を調製する方法が、本明細書で開示される。また、構造式(I)によって示される化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む組成物であって、該化合物の該賦形剤に対するモル比が1:20から1:1である組成物、ならびにこれら組成物を調製する方法が開示される。
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HSP90活性を調節するイミダゾール化合物
化学式(I)の化合物、化学式(I)の化合物を含む薬学的組成物、および化学式(I)の化合物を患者または細胞に投与する工程を含む、細胞中のHsp90を抑制し、哺乳類における増殖障害を治療または予防し、哺乳類における癌を治療する方法。化学式(I)の変数R5は、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよい6〜14員アリール、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において置換されてもよい二環式9員ヘテロ環、または本明細書で定義される置換基R18である。環Aは、R3に加えて1つまたは複数の置換基でさらに置換されてもよいアリールまたはヘテロアリールである。置換基R3は本明細書で定義される。
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増殖性疾患の治療のための、チューブリンポリマー化の1,2,3−トリアゾール系抑制剤
本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートおよびプロドラッグに関し、式中Ra、RbおよびR2は本明細書で定義される。これらの化合物はチューブリンポリマー化および/または対象の血管系を抑制し、癌のような増殖性疾患の治療に有用である。
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