本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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ビス（チオ-ヒドラジドアミド）複塩を調製する方法であって、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）溶液を形成するために、中性ビス（チオ-ヒドラジドアミド）、有機溶剤、および塩基を混合する段階；ならびに該溶液とメチルt-ブチルエーテルとを混合し、それにより、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）の複塩を沈殿させる段階を含む方法を提供する。いくつかの態様においては、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）複塩を調製する方法は、混合物を形成するために、中性ビス（チオ-ヒドラジドアミド）と、メタノール、エタノール、アセトン、およびメチルエチルケトンから選択された有機溶剤とを混合する段階；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、およびカリウムエトキシドから選択された少なくとも約2モル当量の塩基を追加し、それにより溶液を形成する段階；ビス（チオ-ヒドラジドアミド）の複塩を沈殿させるために、該溶液とメチルtert-ブチルエーテルとを混合する段階を含む。開示された方法は凍結乾燥を必要とせず、本過程において使用される溶剤は、薬学的に許容される調製物と一致する低いレベルまで、より容易に除去されることができる。 （もっと読む）

癌を有する被験体を処置する方法には、約243 μmol/m²〜315μmol/m²の量のタキサン（たとえば、パクリタキセル約210〜270 mg/m²と同等）と、約1473μmol/m²〜約1722 μmol/m²の量のビス(チオヒドラジドアミド)（たとえば、化合物（1）約590〜690 mg/m²）を、被験体に3〜5週間同時投与する段階が含まれる。ビス(チオヒドラジドアミド)は、構造式（I）で表され、Yは共有結合であるか、もしくは置換されてもよい直鎖ヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合する双方の＞C=Z基と合わせて、置換されてもよい芳香族基である。R₁-R₄は独立して-H、置換されてもよい脂肪族基、置換されてもよいアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合する炭素および窒素原子と合わせて、および/またはR₂およびR₄は、それらが結合する炭素および窒素原子と合わせて、芳香環に任意で縮合した非芳香族複素環を形成する。R₇-R₈は、独立して-H、置換されてもよい脂肪族基、または置換されてもよいアリール基である。ZはOまたはSである。

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障害が癌、増殖性細胞障害、非感染性熱ショックタンパク質70（Hsp70）反応性障害、またはプロテアソーム阻害剤反応性障害ではないような、それを必要としている被験体、例えば、感染または免疫不全を有する被験体のNK細胞活性を増強するためにビス(チオ-ヒドラジドアミド)を用いる方法が提供される。典型的に、被験体、例えば、ヒトはNK細胞活性増強を必要とすることがあり、免疫不全を有する、または感染（例えば、細菌、ウイルス、真菌、もしくは寄生生物感染、またはその組み合わせ）を治療されている。本方法は被験体に構造式Iで表される化合物の有効量を投与する段階を含む：Yは共有結合もしくは置換されていてもよい直鎖ヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合している両方の>C=Z基と一緒になって置換されていてもよい芳香族基である。R₁〜R₄は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、置換されていてもよいアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、かつ/もしくはR₂およびR₄はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環と縮合している非芳香族複素環を形成する。R₇〜R₈は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、または置換されていてもよいアリール基である。ZはOまたはSである。

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本発明は構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は本明細書で規定される。これらの化合物は、チューブリン重合を阻害し、および/または脈管構造を標的とし、癌などの増殖性疾患の治療に有用である。

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【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）及び式（ＶＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグに関する。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｌ及びｎは本明細書に定義されるとおりである。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグ。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及びＩＬ−２７の産生を阻害し、自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】被検者の自己免疫疾患又は炎症性疾患を治療又は予防する方法は、それを必要とする被検者に有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、クラスレート、水和物、多形体又はプロドラッグを投与することを含む。
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【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）