【課題】ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＴＮＦ−α及びＩＦＮγの産生を阻害する化合物であり、特に免疫抑制及び／若しくは炎症性疾患及び免疫疾患の治療又は予防に有用である。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグであり、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎが本発明において定められるものに関する。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物を特徴とする：R₁はアリールまたはヘテロアリールであり；R₂およびR₄はそれぞれ独立にH、ハロゲン、CN、アルキル、OR^a、またはNR^aR^bであり；R₃はH、ハロゲン、CN、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、OR^a、OC(O)R^a、OC(O)NR^aR^b、NR^aR^b、NR^aC(O)R^b、NR^aS(O)R^b、NR^aS(O)2R^b、NR^aC(O)NR^bR^c、NR^aC(S)NR^bR^c、NR^aC(NR^b)NR^cR^d、NR^aC(O)OR^b、S(O)NTR^aR^t、S(O)₂NR^SR^b、S(O)R^a、S(O)₂R^a、C(O)R^a、C(O)OR^a、またはC(O)NR^aR^lであり；R₅はHまたはアルキルであり；nは0、1、2、3、4、5、または6であり；Aは0、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；BはNまたはCR^Cであり；Xは_O、S、S(O)、S(O)₂、NR、またはC(O)であり；Yは共有結合、C(O)、C=NR a、O、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；ZはNまたはCHであり；UおよびVはそれぞれ独立にNまたはCRであり；かつWは0、S、またはNRであり；ただしR^a、R^b、R^e、およびR^dはそれぞれ独立にH、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり；R^eはH、アルキル、アリール、アシル、またはスルホニルであり；かつR^fはH、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、CN、またはハロゲンである。化合物はインターロイキン-12過剰産生関連障害を治療するために有用である。

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下記の式で表される置換インドリジンの製造方法であって、下記の式で表される基質を、下記の式の環化試薬、または下記の式で表される化合物をアルキル化剤と反応させることにより調製される試薬のいずれかと反応させる段階を含む方法を開示する。式中の変数は本明細書において定義する。

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【課題】ＩＬ−１２産生、及びＩＬ−１２によって媒介される処理の調節において有用である、複素環化合物、その化合物を含む組成物、それらを使用する方法、及び生成する方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、若しくは多形体、それらの組成物、使用方法、及び生成方法。
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【課題】ＩＬ−１２産生の二塩窒素ヘテロアリール阻害剤、並びにこのような化合物およびこれらの医薬的組成物を製作し使用する関連した方法に関する。
【解決手段】一つの態様において、本発明は、式（Ｉ）によって表される二塩又は医薬的に許容されるこれらの溶媒和化合物、包接体もしくはプロドラッグに関する。また、インビトロ又はインビボで、破骨細胞形成を阻害するための方法を特徴とする。更に、破骨細胞による過剰の骨吸収と関連する障害を、これらの必要がある被験体において治療し、又は予防する方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防に一般的に用いられる薬剤の１つ以上の欠点を克服する新薬を提供すること。
【解決手段】以下の構造式で表される化合物：又はそれを含む医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは包接化合物。構造式（Ｉ）の変数は本願明細書中で記載するとおりである。本発明は、ＩＬ−２の産生を阻害するいくらかのアクリロニトリルを供給することによって前記の必要性に合致する。これらの化合物は特に免疫抑制及び／又は炎症性疾患及び免疫疾患を治療若しくは予防するために有用である。
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本発明は、縮合複素環式化合物、化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＦκＢの発現レベル及び／又はＩκＢの量を実質的に変更することなく、ｃ−Ｒｅｌ依存性サイトカイン産生を調節する組成物及び方法を対象にする。本発明は、ＮＦκＢの発現レベル及び／又はＩκＢの量が実質的に変化せずにｃ−Ｒｅｌの細胞内局在性が変化することをアッセイして判定されるｃ−Ｒｅｌ活性のモジュレーターのスクリーニングも対象にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を特徴とする。
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本発明は、式（Ｉ）（式中Ｘは、−Ｃ（Ｒ^ｇ）＝Ｎ−Ａである）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、プロドラッグ又は多形体に関連する。本発明は、ＩＬ−１２過剰産生関連障害を治療する方法、過剰骨量減少に関連した障害を治療又は予防する方法、破骨細胞形成を阻害する方法、及び過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防するにも関連する。
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