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アステックス、セラピューティックス、リミテッドにより出願された特許

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本発明は、式(I)の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、式(I)の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式(1)の化合物:
【化1】


またはその塩、溶媒和物、N−オキシド、もしくは互変異性体を提供し;
式中、RはR1aであり、RはR2aであるか;またはRはR1bであり、RはR2bであるが;但しそれぞれの場合においてRおよびRの少なくとも一方は水素以外であり;
1aおよびR2aは、同一または異なって、それぞれ水素、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、およびC2−4アルキニルから選ばれ、ここでC1−4アルキルはC1−2アルコキシによって置換されていてもよく;
1bおよびR2bは、同一または異なって、水素、C(O)NR、C(O)R、およびC(O)ORから選ばれ、ここでRはC1−4アルキルであり、RおよびRはいずれもC1−4アルキルであるか、またはNRは4〜7員の飽和ヘテロ環を形成し、場合によってO、NもしくはSならびに酸化した形態のNおよびSから選ばれる第2のヘテロ原子環員を含み、前記ヘテロ環は1もしくは2個のC1−4アルキル基および/または1もしくは2個のオキソ基によって置換されていてもよく;かつ
は基Dであり:
【化2】


式中、アスタリスクはイソインドリン環への結合部位を表すが;しかし
酢酸5−アセトキシ−4−イソプロピル−2−[5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボニル]−フェニルエステルを除く。
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本発明は、式(I)新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物(ここで、R、A、X、X、X、X、X、およびRは本願明細書で記載された通りである)、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物(ここで、R、q、A、B、X、X、X、X、X、およびRは本願明細書で記載された通りである)、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、(S)2−アミノ−1−(4−クロロ−フェニル)−1−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−エタノールを含む組成物であって、(R)2−アミノ−1−(4−クロロ−フェニル)−1−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−エタノールを実質的に含まないか、または(S)エナンチオマーが大半を占める(S)および(R)エナンチオマーの混合物を含む組成物を提供する。また(S)2−アミノ−1−(4−クロロ−フェニル)−1−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−エタノールの調製方法、新規な製造中間体、および当該製造中間体の製造方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のPKAおよびPKBキナーゼ阻害化合物を有する式(I)の化合物:


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供し、式中、
(1)GPは基GP1である:


(2)GPは基GP2である:


式中、HETは、最大4個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり;環Vは、5〜10環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり;ならびにJ、J、R、R、R10、Q2a、G、x,wおよびfは請求項で定義のとおりである。
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