説明

メディカル リサーチ カウンセルにより出願された特許

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(1)被験化合物が基質ポリペプチドにおけるLRRK2ポリペプチドのタンパク質キナーゼ活性を調節、例えば阻害するかどうかを決定すること;および(2)該LRRK2ポリペプチドタンパク質キナーゼ活性を調節、例えば阻害する化合物を選別すること;の工程を含んでなり、基質ポリペプチドは配列(W/F/R/K)(W/F/R/K)(R/K)(F/W/H/R)(Y/W/R)(S/T)(L/V/I)(R/K)(R/K)(A/Y)または(W/R)(X)(X)(F/Y/H/T)(Y/W/R)()(X)(R/T)(R)(X)(ここでXは任意のアミノ酸を表す)を含んでなるLRRK2タンパク質キナーゼ活性を調節、例えば阻害するのに有用であると予期される化合物を同定する方法。そのような化合物はパーキンソン病またはパーキンソン症を処置するのに有用であり得る。 (もっと読む)


LRRK2タンパク質キナーゼ活性を変調させることに有用であると予測される化合物を同定するための方法であって、(1)試験化合物が基質のEzrin/Radixin/Moesin(ERM)ファミリーポリペプチド上のLRRK2ポリペプチドのタンパク質キナーゼ活性を変調させるかどうかを決定する工程と、(2)前記LRRK2ポリペプチドのタンパク質キナーゼ活性を変調させる化合物を選択する工程とを含む方法が開示される。このような化合物は、パーキンソン病またはパーキンソン症候群の治療に有用でありうる。LRRK2の触媒活性フラグメントの同定には、GTPase、CORおよびキナーゼドメインならびにWD40様モチーフおよびC末端テールを必要とする。 (もっと読む)


ミトコンドリアに非ミトコンドリアタンパク質を送達する方法が提供される。また、ミトコンドリアターゲティング配列(MTS)、核外移行シグナル(NES)およびコードされたタンパク質に融合されたDNA結合性ポリペプチドをコードするコード配列を含む核酸構築物も提供される。前記構築物は、ミトコンドリアにDNA結合性タンパク質を正常に送達する。上記の構築物に基づくキメラのメチラーゼはミトコンドリアに正常に送達され、それによってmtDNAの改変がもたらされる。 (もっと読む)


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