説明

アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カー・ゲーにより出願された特許

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【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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本発明は、一般式(I)


[式中、Qは、環成員として1又は2個の窒素原子を有し、場合により、互いに独立して、ハロゲン、CN、NO、CO、COR、C−C−アルキル及びC−C−ハロアルキルから選択される1又は2個の置換基Rを担持する、二価の6員へテロ芳香族基であり;Arは、フェニル又は、環成員として1又は2個の窒素原子を有し、場合により、ハロゲン、NO、CN、CO、COR、C−C−アルキル、C−C−アルケニル、C−C−アルキニル、C−C−シクロアルキル、C−C−シクロアルキル−C−C−アルキル及びC−C−ハロアルキルから選択される1又は2個の置換基Rを担持し、またArの隣接炭素原子に結合した2個のR基が一緒にC−C−アルキレンであることも可能である、6員へテロ芳香族基であり;Rは、水素、C−C−アルキル、C−C−ハロアルキル、C−C−シクロアルキル、C−C−シクロアルキル−C−C−アルキル、C−C−ヒドロキシアルキル、C−C−アルコキシ−C−C−アルキル、C−C−アルケニル又はC−C−アルキニルであり;n、R、R、R、R及びRは特許請求の範囲において与えられる意味を有する]のN−[(ピペラジニル)ヘタリール]アリールスルホンアミド化合物、これらのN−オキシド及びこれらの化合物の生理的に許容される酸付加塩及び、ドーパミンD受容体アンタゴニスト又はアゴニストによる作用に応答する疾患を治療するため、特に中枢神経系の疾患及び腎機能障害を治療するための、適宜に生理的に許容される担体及び/又は補助物質と共に、請求項1から10のいずれかに記載の少なくとも1つのN−[(ピペラジニル)ヘタリール]アリールスルホンアミド化合物及び/又は少なくとも1つのIの生理的に許容される酸付加塩及び少なくとも1つのIのN−オキシドを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式(I)


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RおよびRは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RおよびRは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;R、R、RおよびRは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)、N−R、CO−O、C(O)NRおよび/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。

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本発明は、式(I)の新規な1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体(式中、A、R、R、R、RおよびRは請求項1に従って定義される。)、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のために使用することができる。
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