説明

ザ ウェルカム トラスト リミテッドにより出願された特許

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【課題】B-Raf遺伝子の癌特異的変異体、癌を診断する方法、及び癌を治療するための治療薬を開発する方法を提供する。
【解決手段】記載する突然変異は、1つ以上の癌関連体細胞アミノ酸突然変異を含む、天然の変異型ヒトB-Rafポリペプチドであって、ヒト腫瘍において同定される。これらの突然変異は、癌性表現型に関連し、ヒト被験体におけるB-Raf遺伝子の少なくとも一部に由来する核酸物質を検査することによる発癌性突然変異の検出方法、抗体を用いた変異型B-Rafポリペプチドの検出方法。更に抗増殖活性を有する1つ以上の化合物を同定する方法による抗癌治療薬の開発のために使用される。 (もっと読む)


本発明は、とりわけ、RAF(例えば、B RAF)活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式(I)の化合物(式中、Qが独立して−N=または−CH=であり;RP2およびRP3の一方が独立して式−J−L−Zの基であり(式中、Qが−N=であるなら、−J−L−Zが独立して以下であり:−NH−Z;−O−Z;または−S−Z;Qが−CH=であるなら、−J−L−Zが独立して以下であり:−NH−(CH−Z(式中nは独立して0または1である)、−O−Z;または−S−Z;Zが独立して以下であり:C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、C3〜12カルボサイクリック、C3〜12ヘテロサイクリック;および独立して非置換型または置換型である);RP2およびRP3の他方が独立して−H、−NHRN1、または−NHC(=O)RN2であり(式中、RN1が、存在するなら、独立して−Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルであり;RN2が、存在するなら、独立して−Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルである);RP5およびRP6の一方が独立して式−W−Yの基であり(式中、Wが独立して以下であり:共有結合;−NRN4−、−O−、−S−、−C(=O)−、−CH−;−NRN4−CH−、−O−CH−、−S−CH−、−C(=O)−CH−、−(CH−;−CH−NRN4−、−CH−O−、−CH−S−、または−CH−C(=O)−(式中、RN4が、存在するなら、独立して−Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルである);Yが独立して以下であり;C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、C3〜12カルボサイクリック、C3〜12ヘテロサイクリック;および独立して非置換型または置換型である);RP5およびRP6の他方が独立して−Hである)、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにRAF(例えば、B−RAF)活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ(RTK)活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん(例えば、結腸直腸がん、黒色腫)などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、B-Raf遺伝子生成物中の突然変異に関する。記載する突然変異は、天然由来源のヒト腫瘍において同定される。これらの突然変異は、癌性表現型に関連し、ヒト被験体における癌の診断、癌性細胞、または癌に対する素因の基準として、および抗癌治療薬の開発のために使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、ErbB2遺伝子産物の変異に関する。記載の変異は、天然源のヒト腫瘍で同定される。これらの変異は、癌性表現型に関連し、ヒト被験者における癌、癌性細胞、または癌素因の診断、適切な抗癌療法の選択、および抗癌治療剤の開発の基礎として使用することが可能である。 (もっと読む)


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