説明

ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 (もっと読む)


本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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本発明は、製薬化学/プロセス化学の分野に関する。本明細書には、N4-(2,2-ジメチル-4-[(二水素ホスホノオキシ)メチル]-3-オキソ-5-ピリド[1,4]オキサジン-6-イル)-5-フルオロ-N2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-2,4-ピリミジンジアミン二ナトリウム塩、特に水和物(例えば六水和物)を調製するプロセスが開示されている。該化合物は、様々な疾患の治療および予防において有用である。また、N4-(2,2-ジメチル-4-[(ジアルキルホスホノオキシ)メチル]-3-オキソ-5-ピリド[1,4]オキサジン-6-イル)-5-フルオロ-N2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-2,4-ピリミジンジアミンを調製するプロセスも開示されている。いずれのプロセスもアミドの使用を伴う。 (もっと読む)


【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンEおよび/または免疫グロブリンG受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンEおよび/または免疫グロブリンG受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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本開示は、脾臓チロシンキナーゼ(Syk)の阻害薬として有用であり、したがってSykの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 (もっと読む)


本開示は、プロテインキナーゼC(PKC)の阻害薬として有用であり、したがって、PKCの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。この開示はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法ならびにこれらの方法で有用な中間体にも関する。 (もっと読む)


カルボキサミド化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。一つの態様は、下記構造(I)を有する化合物であり、式中、R1、R2、R3、R4、T、p、q、wおよびxは本明細書に記載される通りである。ある態様において、本明細書で開示した化合物は、AMPK経路を活性化し、かつ代謝に関連する障害および状態を処置するために用いることができる。

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JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)


式(I)で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物を用いて、炎症性障害を治療するためおよびIL−23産生を阻害するための方法が開示される。 (もっと読む)


式(I)で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物、同化合物を調製するための方法、ならびに同化合物を用いた、炎症性障害を治療するための、およびIL−23産生を阻害および/またはIL−10産生を刺激するための方法が開示される。 (もっと読む)


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