本発明は、式(I)の3-ヒドロキシフェニル-2,4-ピリミジンジアミン化合物、および関連組成物、ならびにさまざまな自己免疫疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、式Iを有する化合物、ならびにJAK経路の調節またはJAKキナーゼ、とりわけJAK3の阻害が治療的に有用な容態の処置におけるこれらの化合物を用いた組成物および方法を包含する。

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本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。 （もっと読む）

本開示は、Ｓｙｋキナーゼに比べて選択的にＪＡＫキナーゼを阻害する２，４−ピリミジンジアミン化合物、およびこのＪＡＫ選択的化合物を使用する多種の方法を提供する。本開示は、少なくともある程度ＪＡＫキナーゼによって媒介される疾患を処置もしくは予防する方法を提供する。この方法は、獣医学的状況における動物、もしくはヒトにおいて実施され得る。この方法は一般的に、ＪＡＫ媒介疾患を処置もしくは予防するに有効な量のＪＡＫ阻害化合物を、動物もしくはヒトに投与する工程を含む。この方法にしたがって処置もしくは予防され得る、少なくともある程度ＪＡＫキナーゼによって媒介される疾患の例としては、アレルギー、ぜんそく、自己免疫疾患、中枢神経系の疾患、肺疾患、ならびに原発性高血圧症および原発性肺高血圧症、遅延型もしくは細胞媒介のＩＶ型過敏症、ならびに充実性および血液学的悪性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を処置または予防するために有用な、プロドラッグおよびその組成物に関連する。特に、本発明は、ジフェニル置換された５員複素環化合物、ジヘテロアリール置換された５員複素環化合物、およびフェニルとヘテロアリールとで置換された５員複素環化合物のプロドラッグ、これらの化合物を含有する組成物、ならびにヒトおよび動物におけるＨＣＶ感染の処置および／または予防のための治療アプローチとしてＨＣＶの複製および／または増殖を阻害するためのこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、変形性骨疾患の処置のため及び骨損失を防ぐための予防的処置としての、Ｓｙｋ阻害化合物を使用する方法及び組成物を提供する。これらの処置は、骨損失及び骨強度の減弱に関連する骨折の危険を減少し得る。この阻害剤化合物は骨損失を低減させ得、及び／または骨ミネラル濃度を増加させて、罹患した被験体における骨折の危険を低減し得る。Ｓｙｋ阻害化合物により処置され得る変形性骨疾患は、特に各種の形態の骨粗鬆症（例えば閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、若年性骨粗鬆症）、骨形成異常症及び骨減少症を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ−Ｖ）を有する化合物ならびにＪＡＫ経路の変調またはＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）が治療的に有用となり得る病態の治療においてこれらの化合物を使用する組成物および方法を、包含する。別の実施形態において、本発明は、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、インビトロでＪＡＫ３キナーゼと、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な化合物量とを接触させることを含み、該化合物は、本明細書に記載された本発明の化合物、および表ＸＩの化合物（ＣＡＳ登録番号８４５８１７−９７−２、ＣＡＳ登録番号８４１２９０−４２−４、およびＣＡＳ登録番号８４１２９０−４１−３）から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻害するベンゾイソチアゾールおよびそれらの医薬組成物に関する。本発明はまた、ＨＣＶ感染を治療または予防する化合物を含有するベンゾイソチアゾールおよび医薬組成物に関する。特に、本発明は、動物（特に、ヒト）におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻害する３−置換ベンゾイソチアゾール、それらの組成物、ならびにこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
本開示は、多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン剤阻害剤、特にユビキチンリガーゼ阻害剤として役立つ化合物および医薬組成物を記載する。本発明の化合物および医薬組成物は、シグナル伝達経路などのユビキチン化が関係する生物の生化学経路の阻害剤として役立つ。本発明は、ユビキチン化の抑制を必要とする状態の治療のための、本発明の化合物および医薬組成物の使用も含む。さらに、本発明は、ユビキチン化の抑制が望まれる細胞を本発明に従う化合物または医薬組成物と接触させることを含む、細胞内でユビキチン化を抑制する方法を含む。詳細には、これらの化合物および医薬組成物は、ＭＤＭ２のユビキチンリガーゼ活性を抑制するために役立つ。 （もっと読む）