本発明は、式（Ｉ）のスピロ２，４−ピリミジンジアミン化合物により自己免疫疾患を治療または予防する方法、ならびにこのような疾患と関連する症状を治療、予防または寛解する方法を提供する。この化合物によって治療または予防され得る自己免疫疾患の具体的な例としては、慢性関節リウマチおよび／またはその関連症状、全身性紅斑性狼蒼および／またはその関連症状ならびに多発性硬化症および／またはその関連症状が挙げられる。

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本発明は、抗増殖活性を有する３−アミノカルボニル−ビシクロヘプテン−２，４−ピリミジンジアミン化合物のり立体異性体および立体異性体混合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖性疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本開示は、Ｎ−保護化β−ラクタムのラセミ混合物を高い立体特異性でＣａｎｄｉｄａ ａｎｔａｒｃｔｉｃａからのリパーゼで分割することにより立体異性的に純粋な生成物を生成するための酵素的方法を提供する。ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基保護基のような３−ラクタム上のカルバメート保護基の存在が酵素触媒作用および立体選択性を向上させる。この方法は立体異性的に純粋なβ−ラクタムおよびβ−アミノカルボン酸の誘導体を合成するために使用され得、それらは、幅広い種類の分子の特定のジアステレオマーを合成するための出発物質として使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリジン、それらの調製のための方法、ならびにマスト細胞が関連する状態の処置および／または予防におけるそれらの使用のための方法に関する。例えば、１つの実施形態では、本発明により、自己免疫疾患および／または自己免疫疾患に関連する１つ以上の症状を処置または予防する方法であって、自己免疫疾患に罹っているかまたは自己免疫疾患を発病させる恐れのある被験体にピリジン化合物を投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、種々の置換２，４−ピリミジンジアミン化合物を大規模量で調製するための経済的で効率的な方法を提供する。本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物が塩として形成され、これは、有機不純物を除去するために溶媒洗浄し得るという利点を提供する。この単純な精製工程は効率的であり、精製のコストを削減する。さらに、溶媒は、回収および再利用され得る。本発明では、クロマトグラフィーなどの高価で非効率な精製手順が回避される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド；およびそれらのヒドロ異性体およびそれらの医薬組成物（これらは、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻止する）に関し、ここで：該Ｂ環は、１個〜４個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＲ^１６、ＮＲ^１８、ＳまたはＯから選択されるが、但し、ＸおよびＹは、両方共にＯになることはない；ＵおよびＴは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨまたはＮから選択される；Ｚは、Ｎまたは−ＣＨ−である；Ａは、Ｎまたは−ＣＲ^２−である；Ｂは、Ｎまたは−ＣＲ^３−である；Ｄは、Ｎまたは−ＣＲ^４−である；Ｅは、Ｎまたは−ＣＲ^５−である；Ｇは、Ｎまたは−ＣＲ^６−である。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン因子阻害剤（特に、ユビキチンリガーゼ阻害剤）として有用な化合物および医薬組成物を記述する。本発明の化合物および医薬組成物は、ユビキチン結合が関与している生物体の生化学的経路（例えば、シグナル伝達系）の阻害剤として、有用である。本発明はまた、ユビキチン結合の阻害が必要な状態を治療するための本発明の化合物および医薬組成物の使用を包含する。さらに、本発明は、細胞におけるユビキチン結合を阻害する方法を包含し、該方法は、ユビキチン結合の阻害が望ましい細胞を、本発明の化合物または医薬組成物と接触させる工程を包含する。特に、これらの化合物および医薬組成物は、ＴＲＡＦ６のユビキチンリガーゼ活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

本開示は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療また予防するのに有用な置換プロドラッグまたはそれらの組成物に関する。特に、本発明は、ヒトおよび動物におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻止する置換ジフェニル−、ジヘテロアリール−および混合フェニルヘテロアリール置換５員環複素環化合物のプロドラッグ、これらの化合物を含有する組成物、およびこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性を有する化合物の調製に有用な１−（２，４−ピリミジンジアミノ）−２−ホルムアミドシクロペンチル中間体の立体異性体および立体異性体混合物ならびにその中間体を調製する方法を提供する。さらに別の局面では、１−（２，４−ピリミジンジアミノ）−２−シクロペンタンカルボキサミド中間体は、抗増殖性１−（２，４−ピリミジンジアミノ）−２−シクロペンタンカルボキサミドおよび／またはそのプロドラッグの１つ以上の立体異性体および／もしくは立体異性体混合物、ならびに適切なキャリア、賦形剤および／もしくは希釈剤を含む、１−（２，４−ピリミジンジアミノ）−２−シクロペンタンカルボキサミド薬学的組成物が提供される。 （もっと読む）