説明

ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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加水分解酵素による代謝の変換から、ハロアルキルアミド部分を含む化合物を保護するための組成物および方法が提供される。一つの局面において、本開示は、カルボキシルエステラーゼによる不活性化から、ハロアルキルアミド部分を含む抗HCV化合物を保護することによって、この化合物のバイオアベイラビリティーおよび組織送達を増加させることに関する。代謝の変換を制限するための特定のアプローチとしては、この化合物の代謝を阻害するためのカルボキシルエステラーゼインヒビターの使用、あるいは、この化合物を小腸または大腸に送達するように設計される経口投与組成物の使用が挙げられる。さらに、被験体におけるHCV感染を処置する、または防止する方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、ユビキチン化調節がレトロウイルスタンパク質(例えば、HIVのVifまたはVpu)によって媒介される場合に、宿主細胞基質タンパク質(例えば、CD4のCEM15)のユビキチン化の調節を阻害することによって、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)のようなレトロウイルスの複製を阻害する方法に関する。本発明はまた、宿主細胞ユビキチン化のレトロウイルスタンパク質媒介性の調節を阻害することによってウイルス複製を阻害する因子を同定するためのスクリーニング方法にも関する。
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本発明はHCV感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのHCVの感染症を治療する薬剤型として、HCVの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のHCV阻害剤を、HCVの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのHCVを阻害する方法が提供される。 (もっと読む)


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