説明

ザ オハイオ ステート ユニバーシティー リサーチ ファウンデーションにより出願された特許

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細胞増殖の阻害を示すアナログが提供される。アナログの作製方法もまた包含される。これらのアナログを使用して、前立腺癌、乳癌および卵巣癌のような癌性状態を処置し得る。1つの実施形態において、本発明の化合物はさまざまな形態の癌、特に前立腺癌、乳癌および卵巣癌の処置または予防に特に有用である。他の形態の癌は、本発明の化合物または組成物の被検体への投与で同じように処置できるかまたは予防できると考えられる。本発明の好ましい化合物は、癌細胞に対して選択的に破壊し、正常細胞の除去は引き起こさずに癌細胞の除去を引き起こす化合物である。
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ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤としての、Zn2+キレートモチーフで係留された脂肪酸を開示する。化合物はインビトロおよびインビボテストにて良く効果を発揮した。本発明は、例えばバルプロエート、ブチレート、フェニルおよびフェニルブチレートなどの短鎖脂肪酸を含む脂肪酸の構造的な改変に基づく。本発明は一般に、脂肪酸を、芳香族ωアミノ酸リンカーを介してZn2+キレートモチーフ(ヒドロキサム酸、ο‐フェニレンジアミンが挙げられるが、これらに限定されない)と結合することを含む。
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式(I)の、新しいクラスのホスホイノシチド依存性キナーゼ−1(PDK−1)インヒビター;ここで、Xはアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され;Arはフェニル、ビフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、およびフルオレニルからなる群より選択されるアリールラジカルであり;そしてここで、Arはハロ、C〜Cアルキル、C〜Cハロアルキル、アジド、C〜Cアジドアルキル、アリール、アキルアリール、ハロアリール、ハロアルキルアリール、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される1個以上のラジカルで必要に応じて置換され;そしてRはニトリル、アセトニトリル、エチルニトリル、プロピルニトリル、カルボキサミド、アミジン、テトラゾール、オキシム、ヒドラゾン、アセトアミジン、アミノアセタミド、グアニジン、および尿素からなる群より選択される。

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トコトリエノールを含む治療薬剤および予防薬剤、ならびにトコトリエノールを含む治療薬剤および予防薬剤の使用の方法が、増大したグルタミン酸レベルに関連する脳卒中の発症、ならびにその他の障害および疾患の処置および予防、そしてリポキシゲナーゼ(例えば、酵素12−リポキシゲナーゼ)の効果について、提供される。本発明に従って、リポキシゲナーゼ(例えば、酵素12−リポキシゲナーゼ)の活性に関連する脳卒中、ならびにその他の障害および疾患の発症の処置および予防に対する、治療方法および予防方法が提供される。また本発明に従って、胎児および新生児の脳中のトコトリエノールの濃度の特異的な増加に対する方法が提供される。また本発明に従って、受胎能を改善させる方法、または受胎能を回復させる方法が提供される。
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