説明

アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む、式Iの化合物を提供する。


AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、1種または複数の式Iの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含めた式Iの化合物を提供する。


AKTプロテインキナーゼ阻害剤としての本発明の化合物の使用方法、および癌などの過剰増殖性疾患の治療方法もまた提供する。さらなる態様において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、1種または複数の式Iの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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式Iの化合物


(式中、A、B、R、R1a、R、R、R、R、R、R、およびRは、本明細書に示される意味を有し、クラス3およびクラス5受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の治療に有用な受容体チロシン阻害薬である)。本発明の特定の化合物は、Pim−1の阻害薬であることも分かった。一つの実施形態において、本発明のイミダゾピリジン化合物は、クラス3受容体チロシンキナーゼ阻害薬である。特定の実施形態では、化合物は、クラス3受容体チロシンキナーゼPDGFRおよびFLT3の阻害薬である。
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式(I)の化合物:


はクラス(3)およびクラス(5)受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の処置に有用な受容体チロシン阻害剤である。本発明の特定の化合物はまた、Pim−1の阻害剤であることも明らかにされている。特定の実施形態においては、イミダゾピリジン化合物はクラス3受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。特定の実施形態においては、化合物は、クラス3受容体チロシンキナーゼPDGFRおよびFLT3の阻害剤である。
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糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および/または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−1,2,4−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−4−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの4または3位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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【課題】哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次式;


[式中、Wは、−NR3R4、−OR3、−R2、並びにそれぞれが−NR3R4及び−OR3から独立して選択された1個又は2個の基によって任意選択で置換されているC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニル、及びC2〜C10アルキニルから独立して選択された1個〜5個の基によって任意選択で置換されたヘテロアリールである]で表されるベンゾイミダゾール化合物。 (もっと読む)


本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Iの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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本発明は、有糸分裂キネシンの阻害剤、特にKSP、およびこれらの阻害剤を生成する方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む薬剤組成物ならびに様々な障害の治療において阻害剤および薬剤組成物を利用する方法も提供する。一つの実施形態では、本発明は、細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、細胞を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。別の実施形態では、本発明は、動物において細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物をこの動物に投与することを含む。 (もっと読む)


式I、IIAおよびIIIAの化合物は、Rafキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式I、IIAおよびIIIAの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害(メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等)、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。

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式(I):


[式中、R、R、R、R、R、R10およびAは、明細書において定められた意味を有する]の化合物は、免疫疾患の治療において有用なDP2受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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