説明

アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッドにより出願された特許

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真性糖尿病などの不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患の処置および/または予防に有用な化合物が提供される。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる、疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供される。本発明はまた、治療有効量の式Iの化合物あるいはその溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物も提供する。

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本発明は、化合物1の硫酸水素塩及び溶媒和化合物、その結晶の形態及び非晶質の形態、並びにそれらを調製するための方法に関する。
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本発明は、I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式(I)の化合物(式中、B、G、A、E、R、R、R、mおよびnは上記規定のとおりである)、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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グルコキナーゼ活性の欠乏レベルによって媒介される疾患、たとえば真性糖尿病の治療および/または予防に有用である、式I(式中、R、R、Y、ZおよびGは本明細書で定義する通りである)の化合物が提供される。グルコキナーゼの活性不足を特徴とする、あるいはグルコキナーゼを活性化することによって治療されうる疾患および障害を治療または予防する方法も提供される。本発明は、式Iの化合物、またはその溶媒和物、代謝産物、あるいは製薬的に許容される塩またはプロドラッグの治療的有効量と、製薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

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哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用なMEK阻害剤を開示する。また、哺乳動物における過剰増殖疾患の治療に、そのような化合物を用いる方法及びそのような化合物を含有する医薬組成物を開示する。 (もっと読む)


Toll様受容体TLR8を介したシグナル伝達を調節するのに有用な組成物および方法を提供する。本明細書で記載する組成物はインビトロおよびインビボで免疫応答を調節するのに有用である。そうした組成物は、炎症性障害や自己免疫障害を含む好ましくない免疫活性に付随する状態を治療するための方法などの臨床的応用において、その用途が見出されるであろう。その組成物および方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、ぜんそく、移植片拒絶、移植片対宿主拒絶反応、感染症、敗血症、癌および免疫不全症の治療に用いられる。 (もっと読む)


式Iの化合物はRafキナーゼを阻害するのに、およびそれにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害、または関連する病理学的状態のイン・ビトロ、イン・サイチュ、およびイン・ビボ診断、予防または治療のための、式Iの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および医薬上許容される塩の使用方法が開示される。本発明は、Rafキナーゼの阻害剤、特に、B−Rafキナーゼの阻害剤である化合物に関する。ある種の過剰増殖障害は、例えば、当該蛋白質の突然変異または過剰発現によるRafキナーゼ機能の過剰活性化によって特徴付けられる。従って、本発明の化合物は、癌のような過剰増殖障害の治療で有用である。

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トール様レセプターTLR7および/またはTLR8を通じたシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。この組成物および方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、対宿主性移植片病、感染、敗血症、ガンおよび免疫不全の処置において用途を有する。本発明によってまた、TLR7媒介性および/またはTLR8媒介性の状態を処置するためのキットであって:a)請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物を含む第一の薬学的組成物;およびb)必要に応じて、使用説明書を備える、キットもまた提供される。 (もっと読む)


式Ia−2を有するベンゾイミダゾールカルボン酸コア構造などの複素環化合物の合成のための方法が提供されており、式中のX、X、X、R、R及びRは本明細書で規定されている。式Ia−2の化合物及びそれらの合成中間体は、ベンゾイミダゾール誘導体などの複素環誘導体を調製するために使用することができる。
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式Ia−1(式中、Z、X、X、X、R及びR10は、本明細書で定義されている通りである)を有するベンズイミダゾールカルボン酸コア構造等の複素環化合物及びこの合成中間体の合成方法が提供される。式Ia−1の化合物及びこの合成中間体は、ベンズイミダゾール誘導体等の複素環式誘導体を調製するために使用することができる。
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