【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｖで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^３は、ＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ又は（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏであり；Ｒ^９は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ又はＣｌである；但し、Ｒ^３がＣｌである時、ＲはＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏでない］ （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。
【解決手段】この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、並びにこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^２０、Ｒ^２１、及びＲ^２２は、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５が本明細書で定められた意味を有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｃＦＭＳの阻害剤であり、骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、および疼痛の治療に有用である。本発明の別の態様において、哺乳動物における骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、または疼痛の治療における式Ｉの化合物の使用が提供され、本方法には、該哺乳動物に治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することが含まれる。

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