【化１】


Ｗが式（ＩＩ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）又は（Ｖ）の複素環であり；そして残る可変項が明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【化１】


式（Ｉ）、そのＮ−オキシド、塩、および立体化学的異性体のＨＣＶ複製のインヒビター（式中の定義は明細書に記載する）；式（Ｉ）の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造法。式（Ｉ）のＨＣＶのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、破線は、原子Ｃ７とＣ８の間の任意の二重結合を表し、Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^２は、水素またはＣ_１−６アルキルであり、そしてｎは、３、４、５または６である］で表されるＨＣＶ阻害剤およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体、化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造方法を提供する。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶ複製のインヒビター及びそれらのＮ−オキシド、塩及び立体異性体［式中、点線はそれぞれ場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を担持する場合はそれはＣであり；Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、Ｃ_１−６アルコキシ、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^１ａ及びＲ^１ｂは、それらが結合されている窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよい、４〜６員の複素環式環を形成し；Ｌは直接結合、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ_１−４アルカンジイル−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ_１−４アルカンジイル−であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合は、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであり；Ｒ^４はアリール又は飽和、一部不飽和もしくは完全に不飽和の５もしくは６員の単環式又は９〜１２員の二環式複素環式環系であり、ここで該環系は１個の窒素及び、場合によりＯ、Ｓ及びＮから選択される１〜３個の更なるヘテロ原子を含有し、そしてここで残りの環員は炭素原子であり；ここで該環系は場合により置換されていてもよく；ｎは３、４、５又は６であり；ｐは１又は２であり；アリールは、それぞれ、場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、インダニル又は１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり；そしてＨｅｔは、場合によりベンゼン環と縮合されていてもよく、そしてＨｅｔは場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の飽和、一部不飽和又は完全に不飽和の複素環式環である］；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を製造する方法。
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【化１】


式（Ｉ）［式中、Ｑは水素、場合により複素環で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか、あるいはＱは基−ＯＲ^４及び複素環の双方で置換されたＣ_１−６アルキルであり；ここで該複素環はオキサゾリジン、チアゾリジン、１−オキソ−チアゾリジン、１，１−ジオキソチアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ヘキサヒドロオキシアゼピン、ヘキサヒドロ−チアゼピン、１−オキソ−ヘキサヒドロチアゼピン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチアゼピン、ピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、ピペラジンであり、その複素環は１〜２個の置換基で置換されていてもよく；各ＡｌｋはＣ_１−６アルカンジイルであり；Ｒ^１はＡｒ^２あるいは、場合により置換されていてもよいピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、テトラヒドロ−フラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、キノリニル、キノオキサリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ピリドピリジル、ナフチリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジルであり；Ｒ^３はヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、シアノＣ_１−６アルキル、アミノカルボニルＣ_１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル−Ｃ_１−６アルキル、カルボキシル−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ^２は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３及びＲ^４は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ａｒ^２、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ａｒ^１スルホニル、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルスルホニル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、アミノＣ_１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）−アミノＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、アミノカルボニルＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ_１−６アルキル、アミノスルホニルＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ｈｅｔ−スルホニル、ＨｅｔＣ_１−６アルキルスルホニル、Ｈｅｔ−Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり；Ｈｅｔは場合により置換されていてもよい複素環である］のＲＳＶ複製インヒビター、それらの付加塩及び立体化学的異性体形態物、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を調製する方法。
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【化１】


式（Ｉ）［式中、Ｒは式（ａ）又は（ｂ）の基であり；Ｑは水素又は、場合により複素環で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか、あるいはＱは基−ＯＲ^４及び複素環の双方で置換されたＣ_１−６アルキルであり；ＡｌｋはＣ_１−６アルカンジイルであり；ＸはＯ又はＳであり；−ａ^１＝ａ^２＝−ａ^３＝ａ^４−は−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−又は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−であり；Ｒ^１はＡｒ又は複素環であり；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−６アルキル、置換Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、シアノ、アミノカルボニル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ａｒはフェニル又は置換フェニルであり；Ｈｅｔは複素環である］により表すことができる式（Ｉ）のＲＳＶ複製のインヒビター、それらの塩及び立体化学的異性体形態、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を調製する方法。
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【化１】


式（Ｉ）［式中、Ｑは水素、場合により複素環で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか、あるいはＱは基−ＯＲ^４及び複素環の双方で置換されたＣ_１−６アルキルであり；ここで該複素環はオキサゾリジン、チアゾリジン、１−オキソ−チアゾリジン、１，１−ジオキソチアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ヘキサヒドロオキシアゼピン、ヘキサヒドロチアゼピン、１−オキソ−ヘキサヒドロチアゼピン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチアゼピン、ピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、ピペラジンであり、その複素環は１〜２個の置換基で置換されていてもよく；各ＡｌｋはＣ_１−６アルカンジイルであり；Ｒ^１はＡｒ又は、場合により置換されていてもよいピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ピリドピリジル、ナフチリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジルであり；Ｒ^３はヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、シアノＣ_１−６アルキル、アミノカルボニルＣ_１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル−Ｃ_１−６アルキル、カルボキシル−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^５は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｈｅｔはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ピリドピリジル、ナフチリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル及び２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジルであり；Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］のヘテロシクリルアミノアルキル置換ベンズイミダゾールのＲＳＶ複製インヒビター、それらの塩及び立体化学的異性体形態、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を調製する方法。
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本発明は、反応工程が一容器工程でありうる、４−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジニルカルボン酸エステル（ＩＩ）から出発するまたはアルコキシ−メチレンマロン酸エステルと反応して（Ｉ）に転化されるエステル（ＩＩ）となるグアニジン誘導体から出発する、４−［（１，６−ジヒドロ−６−オキソ−２−ピリミジニル）アミノベンゾニトリルの製造方法に関する。 （もっと読む）