本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としてのピリド［２，３−ｄ］ピリミジンの使用ならびにＨＣＶ感染を処置するかもしくはそれと闘うことを目的とする製薬学的組成物におけるそれらの使用に関する。さらに、本発明はピリド［２，３−ｄ］ピリミジン化合物それ自体および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、それらを含んでなる製薬学的組成物、および他の抗ＨＣＶ薬と該化合物との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としてのプテリジンの使用ならびにＨＣＶ感染を処置するかもしくはそれと闘うことを目的とする製薬学的組成物におけるそれらの使用に関する。さらに、本発明は化合物それ自体および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、それらを含んでなる製薬学的組成物、および他の抗ＨＣＶ薬と該化合物との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンゾキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明はまた、他の抗レトロウイルス剤と本発明のＨＩＶ阻害剤との組み合わせにも関する。それはさらに対照化合物としてのもしくは試薬としてのアッセイにおけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染を防ぐかもしくは処置するためにそしてエイズを処置するために有用である。
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シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法が開示される。さらに特に、それはレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤の薬物動態を改善する、そして特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼ阻害剤の薬物動態を改善する方法に関する。製薬学的組成物およびヒトにおけるＨＩＶ感染もしくはエイズの抑制もしくは処置のための薬剤の製造におけるその使用もまた本発明の一部である。 （もっと読む）

本発明は、調合物の長い時間間隔での間欠的投与を含んでなる、ＨＩＶにより感染する危険のある被験体におけるＨＩＶ感染症の長期予防のための、ＮＮＲＴＩ ＴＭＣ２７８を含んでなる非経口調合物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


アミド置換ピリジルアミン基をピリミジン環の４位に有する式（Ｉ）で表される縮合二環式ピリミジン化合物はＨＣＶに関連した病気の治療で用いるに有用である。
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【化１】


ＲＳＶ阻害剤である、式（Ｉ）［式中、各ＡｌｋはＣ_１−６アルカンジイルであり、Ｑは水素；１もしくは２個のＡｒ^２基で置換されたＣ_１−６アルキル；キノリニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、もしくはピロリジノニルで置換されたＣ_１−６アルキル；−ＣＯ−Ａｒ^２であるか、またはＱは式の基であり、ここでｔは１、２または３であり、Ｒ^４はアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノであり、Ｒ^１はＡｒ^２、−ＣＯ−Ａｒ^２または場合により置換されていてもよい単環式もしくは二環式複素環であり、Ｒ^２はＲ^１の通りでありそしてさらに水素であることもでき、ここでＱが水素以外である場合には、Ｒ^３は水素であり、そしてここでＱが水素以外である場合には、Ｒ^３は基：（ｂ）であり、ここでＲ^６は水素、Ｃ_１−６アルキル、置換されたＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９はハロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、シアノＣ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、シアノＣ_２−６アルキニル、Ａｒ^１、Ｒ^１０ａ−Ｏ−、Ｒ^１０ａ−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）、Ｒ^１０ａ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ^１０ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ｂ−、Ｒ^１０ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり、そしてＲ^８および／またはＲ^９は水素であることもできる］の新規な１，３−ジヒドロ−ベンズイミダゾ１−２−イリデンアミン誘導体、付加塩、および立体化学的異性体形態。これらの化合物を含有する組成物並びにこれらの化合物および組成物の製造方法。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１はハロであり；
Ｒ^２およびＲ^３は各々独立してＣ_１〜６アルキルである］
のＨＩＶ複製阻害剤、その製薬学的に許容しうる付加塩；もしくは立体化学的異性体；有効成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびにこれらの化合物および組成物を製造する方法。
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【化１】


本発明は、構造（Ｉ）を有する化合物ならびにその製造方法及びそのような方法において用いられる中間体を提供する。
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【化１】


Ｒ^１がハロであり；Ｒ^２及びＲ^３がそれぞれ独立してＣ_１−６アルキルである式（Ｉ）のＨＩＶ複製阻害剤、その製薬学的に許容され得る付加塩；又は立体化学的異性体。活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびにこれらの化合物及び組成物の調製方法。
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