テイボテク・フアーマシユーチカルズにより出願された特許
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HIV複製を阻害するピリミジンおよびトリアジン
【化1】
本発明は、式(I)のHIV複製インヒビター、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体、薬剤としてのそれらの使用、それらの製造方法ならびにそれらを含んでなる製薬学的組成物に関する。
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HIVのRT阻害剤のスクリーニング法
本発明は既知の逆転写酵素阻害剤と異なる作用をもつ、特別のクラスのHIV逆転写酵素の阻害剤を識別する方法に関する。本発明は特に、ヌクレオシド三リン酸又はピロリン酸の存在下で、より高い阻害活性を有する阻害剤を識別する工程に基づく。 (もっと読む)
HIV複製を阻害するピリミジンおよびトリアジン
【化1】
本発明は、式(I)のHIV複製インヒビター、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体、薬剤としてのそれらの使用、それらの製造方法ならびにそれらを含んでなる製薬学的組成物に関する。
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競合的HIVのRTインヒビターのスクリーニング法
a)ヌクレオシド三リン酸以外の試験化合物を提供し、b)試験化合物を細胞中の野生型HIVウイルス複製試験にかけ、c)試験化合物を細胞中のNNRTI耐性HIVウイルス複製試験にかけ、d)試験化合物を反応動力学的逆転写酵素アッセイにかけ、そして該アッセイ中で取り込まれたヌクレオチドに対して競合的である試験化合物を識別し、工程b)でも同様に活性であり、工程c)で活性であり、そして工程d)で取り込まれたヌクレオチドに対して競合的であると識別される試験化合物を選択する工程、を含んでなる新クラスのヌクレオチド競合RTインヒビターを識別する方法。 (もっと読む)
HIV阻害性2(4−シアノフェニルアミノ)ピリミジン誘導体
そのXがNR4、S、SO又はSO2である式(I)のHIV複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体形態物;これらの化合物の調製並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物;HIV感染症の予防又は処置のためのこれらの化合物の使用。 (もっと読む)
1,5,6−置換された−2−オキソ−3−シアノ−1,6A−ジアザ−テトラヒドロ−フルオランテン類
【化1】
式:(I)[式中、R1およびR2は水素または場合により置換されていてもよいC1−10アルキルであり、R3は(a)であり、nは1、2または3であり、R3aはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHetであり、或いはR3は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで1、2、3もしくは4個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Xは−NR7−、−O−または−S−である]のHIV阻害化合物、それらの塩および立体異性体;これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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HIV阻害性二環式ピリミジン誘導体
式(I)
【化1】
{式中、
−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、−b1=b2−b3=b4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、nおよびmは0、1、2、3であり、そしてある場合にはまた4であり、R1は水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニルであり、R2はOH;ハロ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;置換カルボニル;カルボキシル;CN;ニトロ;アミノ;置換アミノ;ポリハロメチル;ポリハロメチルチオ;−S(=O)pR6;C(=NH)R6であり、R2aはCN;アミノ;置換アミノ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;ハロ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7または−X−R7であり、R3はCN;アミノ;C1−6アルキル;ハロ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;置換C1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7;−X−R7であり、R4はハロ;OH;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;C3−7シクロアルキル;C1−6アルキルオキシ;CN;ニトロ;ポリハロC1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;ホルミル;アミノ;モノもしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはR7であり、−A−B−は−CR5=N−、−N=N−、−CH2−CH2−、−CS−NH−、−CO−NH−、−CH=CH−である}で表されるHIV複製阻害剤、これらのN−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体異性体形態物、これらを含有させた製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法、本化合物をHIV感染の予防または治療で用いること。
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HIV阻害性5−置換ピリミジン
式(I)
【化1】
{式中、Aは−CH2−CH2−、−CH=CH−、−C≡C−であり、R1は水素、アリール、ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシカルボニルであり、R2はヒドロキシ、ハロ、C1−6アルキル、カルボキシル、シアノ、−C(=O)R6、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ(C1−6アルキル)アミノ、ポリハロメチルであり、X1は−NR1−、−O−、−S−、−S(=O)p−であり、R3はH、C1−6アルキル、ハロであり、R4はH、C1−6アルキル、ハロであり、R5はニトロ、アミノ、モノ−およびジC1−4アルキルアミノ、アリール、ハロ、−CHO、−CO−R6、−COOR7、−NH−C(=O)H、−NH−C(=O)R6、−CH=N−O−R8であり、R6はC1−4アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはポリハロC1−4アルキルであり、R7は水素、C1−6アルキル、アリールC1−6アルキルであり、R8は水素、C1−6アルキル、アリールであり、pは1または2であり、アリールは場合により置換されていてもよいフェニルである}
で表されるHIV複製阻害剤、これらのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体化学異性体形態、これらの化合物を活性材料として含有させた薬剤組成物、そして前記化合物および組成物を製造する方法。
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HIV阻害性5−ヘテロシクリルピリミジン
式(I)
【化1】
{式中、
−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、−b1=b2−b3=b4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、R1は水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニルであり、R2はOH;ハロ;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;置換カルボニル;カルボキシル;CN;ニトロ;アミノ;置換アミノ;ポリハロメチル;ポリハロメチルチオ;−S(=O)pR6;C(=NH)R6であり、R2aはCN;アミノ;置換アミノ;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;ハロ;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7または−X3−R7であり、X1は−NR1−、−O−、−C(=O)−、CH2、−CHOH−、−S−、−S(=O)p−であり、R3はCN;アミノ;C1−6アルキル;ハロ;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;置換C1−6アルキル;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7;−X3−R7であり、R4はハロ;OH;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;C3−7シクロアルキル;C1−6アルキルオキシ;CN;ニトロ;ポリハロC1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;ホルミル;アミノ;モノもしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはR7であり、R5は5員もしくは6員の完全に不飽和の環系[ここで、1−4環員は窒素、酸素または硫黄であり、この環は随時置換されていてもよくかつベンゼン環と随時縮合していてもよい]である}で表されるHIV複製阻害剤、これらのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体異性体形態、これらの化合物の製造方法およびこれらを含有させた薬剤組成物。本発明は、また、本化合物をHIV感染の予防または治療で用いることにも関する。
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HIV阻害性5−炭素環または複素環置換ピリミジン
式(I)
【化1】
{式中、
−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、−b1=b2−b3=b4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、R1は水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;置換されていてもよいC1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニルであり、R2はOH;ハロ;置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;置換カルボニル;カルボキシル;CN;ニトロ;アミノ;置換アミノ;ポリハロメチル;ポリハロメチルチオ;−S(=O)rR6;C(=NH)R6であり、R2aはCN;アミノ;置換アミノ;置換されていてもよいC1−6アルキル;ハロ;置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7または−X3−R7であり、X1は−NR1−、−O−、−C(=O)−、CH2、−CHOH−、−S−、−S(=O)r−であり、R3はCN;アミノ;C1−6アルキル;ハロ;置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;置換C1−6アルキル;置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7または−X3−R7であり、R4はハロ;OH;置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;C3−7シクロアルキル;C1−6アルキルオキシ;CN;ニトロ;ポリハロC1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;ホルミル;アミノ;モノもしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはR7であり、R5は−Y−CqH2q−Lまたは−CqH2q−Y−CrH2r−Lであり、LはアリールまたはHetである}で表されるHIV複製阻害剤、これらのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体異性体形態、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を活性材料として含有させた薬剤組成物、そしてこれらの化合物をHIV感染の予防または治療で用いること。
(もっと読む)
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