テイボテク・フアーマシユーチカルズにより出願された特許
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HIV阻害性5−ヘテロシクリルピリミジン
式(I)
【化1】
{式中、
−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、−b1=b2−b3=b4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−N=CH−N=CH−、−N=CH−CH=N−、−N=N−CH=CH−であり、R1は水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニルであり、R2はOH;ハロ;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;置換カルボニル;カルボキシル;CN;ニトロ;アミノ;置換アミノ;ポリハロメチル;ポリハロメチルチオ;−S(=O)pR6;C(=NH)R6であり、R2aはCN;アミノ;置換アミノ;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;ハロ;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7または−X3−R7であり、X1は−NR1−、−O−、−C(=O)−、CH2、−CHOH−、−S−、−S(=O)p−であり、R3はCN;アミノ;C1−6アルキル;ハロ;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;−CH=N−NH−C(=O)−R16;置換C1−6アルキル;随時置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキル;置換C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;−C(=N−O−R8)−C1−4アルキル;R7;−X3−R7であり、R4はハロ;OH;随時置換されていてもよいC1−6アルキル;C2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;C3−7シクロアルキル;C1−6アルキルオキシ;CN;ニトロ;ポリハロC1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキルオキシ;置換カルボニル;ホルミル;アミノ;モノもしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはR7であり、R5は5員もしくは6員の完全に不飽和の環系[ここで、1−4環員は窒素、酸素または硫黄であり、この環は随時置換されていてもよくかつベンゼン環と随時縮合していてもよい]である}で表されるHIV複製阻害剤、これらのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体異性体形態、これらの化合物の製造方法およびこれらを含有させた薬剤組成物。本発明は、また、本化合物をHIV感染の予防または治療で用いることにも関する。
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抗感染化合物としての置換インドールピリジニウム
【化1】
本発明は医薬としての使用のための、式(I)(R3)n P(I) N O R1 R2[式中、nは1、2もしくは3であり、R1はH、CN、ハロ、アミノC(=O)、C(=O)OH、C1−4アルキルオキシC(=O)、C1−4アルキルC(=’O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、アリールアミノC(=O)、N−(アリール)−N−(C1−4アルキル)アミノC(=O)、メタンイミドアミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミドアミジル、Het1またはHet2であり、R2はH、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルであり(ここで前記C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルは場合により置換されてもよい)、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシC(=O)、アミノC(=O)、C1−4アルキルオキシC(=O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、C1−4アルキルC(=O)、メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミドアミジル、N−ヒドロキシメタンイミドアミジルまたはHet1である]の化合物、それらのN−オキシド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝物に関する。本発明は更に、式(I)の化合物の新規のサブグループおよび式(I)化合物を含んで成る組成物に関する。
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広スペクトルの2−アミノ−ベンゾチアゾールスルホンアミドHIVプロテアーゼ阻害剤
【化1】
本発明は、変異体HIVプロテアーゼに感染した哺乳動物における該変異体HIVプロテアーゼを阻害するために有用な薬剤の製造における式(I)を有する2−アミノ−ベンゾチアゾールの使用に関し:式中、R1はヘキサヒドロフロ[2,3−b]フラニル、テトラヒドロフラニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、またはC1−6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノC1−4アルキルおよびモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり;R2は、水素またはC1−6アルキルであり;Lは、直接結合、−O−、C1−6アルカンジイル−O−または−O−C1−6アルカンジイルであり;R3は、フェニルC1−4アルキルであり;R4は、C1−6アルキルであり;R5は、水素またはC1−6アルキルであり;R6は、水素またはC1−6アルキルである。本発明はまた式(I)の新規化合物に関する。
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抗HIV逆転写酵素およびプロテアーゼ阻害剤の組合せ剤
本発明は、HIV感染の予防または処置に有用な(i)テノホビルまたはそのフマル酸ジソプロキシル誘導体、(ii)リトナビル、および(iii)TMC114を含んでなる抗HIV組合せ剤に関する。それはさらにかかる組合せ剤を含む製薬学的製剤に関する。 (もっと読む)
4−置換−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシメタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R2は水素、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[場合により置換されていてもよい]であるか、R2は−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は(b−1)(b−2):
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)であり、−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−[ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよい]であり、R3は場合により置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系であり、R21はハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、アリールC1−6アルキル、ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシ、−C(=O)−NR13R14、C1−6アルキルオキシ、アリールC1−6アルキルオキシ、ポリハロC1−6アルキルオキシ、アミノ、モノもしくはジ(C1−6アルキル)アミノ、ホルミルアミノ、C1−6アルキルカルボニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノ、メルカプト、C1−6アルキルチオ、アリールチオ、アリールオキシ、アリールC1−6アルキルチオ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、アリール、アリールアミノ、Het1、Het2である}で表される4−置換1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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抗感染薬剤として有用な6,7,8,9−置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
本発明は化合物(I)
【化1】
{ここで、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、nは1、2または3であり、R2は水素、基−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は置換C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルであるか、或はR2は式:(b−1)、(b−2)
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)で表される基であり、−a1=a2−a3=a4−は、−CH=CH−CH=CH−;−N=CH−CH=CH−;−CH=N−CH=CH−;−CH=CH−N=CH−;−CH=CH−CH=N− (c−5)であり、ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子の中の1個が特別な基に置き換わっており、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、置換カルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物に関する。
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置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド−[3,2−b]インドール−2−オンと他のHIV阻害剤の組み合わせ
本発明は式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1はH、CN、ハロ、アミノC(=O)、C(=O)OH、C1−4アルキルオキシC(=O)、C1−4アルキルC(=O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、アリールアミノC(=O)、N−(アリール)−N−(C1−4アルキル)アミノC(=O)、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、R2はH、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[ここで、前記C1−10アルキル、C2−10アルケニルおよびC3−7シクロアルキルは場合により置換されていてもよい]であり、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシC(=O)、アミノC(=O)、C1−4アルキルオキシC(=O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、C1−4アルキルC(=O)、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}で表される化合物、これのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のHIV阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式(I)で表される化合物および別のHIV阻害剤をレトロウイルス感染、例えばHIV感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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1−ヘテロシクリル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1は、水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミドアミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミドアミジル、Het1またはHet2であり、Xは、NR2、O、S、SO、SO2であり、R2は、水素、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[これらは場合により置換されていてもよい]であるか、R2は、−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は、(b−1)、(b−2)
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)であり、−a1=a2−a3=a4−は、−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−であり、ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよく、R3は、置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系である}で表される1−ヘテロシクリル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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抗ウイルス薬としての5−置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド’3,2B!インドール−2−オンおよび類似物
式(I)
【化1】
{式中、
Xは、NR2、O、S、SO、SO2であり、R1は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、nは、1、2または3であり、R2は、(i)基−COOR4で置換されているアリール、(ii)基−COOR4で置換されているアリールで置換されているC1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル、(iii)−NR5a−C(=NR5b)−NR5cR5d、−O−NR5a−C(=NR5b)−NR5cR5d、−スルホニル−R6、−NR7R8、−NR9R10、基(a−1)、(a−2)、(a−3)、(a−4)、(a−5)で置換されているC1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル、または(iv)式:(a−6)、(b−2)、−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR17aR17bで表される基であり、R3は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}で表される化合物、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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HIVウイルス複製阻害剤としての(1,10b−ジヒドロ−2−(アミノカルボニル−フェニル)−5H−ピラゾロ[1,5−c][1,3]ベンズオキサジン−5−イル)フェニルメタノン誘導体
本発明は、HIVウイルスのウイルス複製の阻害剤としての5H−ピラゾロ[1,5−c][1,3]ベンズオキサジン−5−イル)フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用及びそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明は、他の抗−レトロウイルス剤との本HIV阻害剤の組み合わせにも関する。本発明はさらに、アッセイにおける参照化合物又は試薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、HIVによる感染の予防又は処置及びAIDSの処置に有用である。 (もっと読む)
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