説明

レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デーにより出願された特許

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メシル酸エプロサルタンを微粒子型で含み、少なくとも65v/v%のメシル酸エプロサルタン粒子が粒径2から27μmの範囲に収まる、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンおよび賦形剤を組み合わせて含み、賦形剤が、400から20000の範囲の分子量を有するPEGおよびマンニトールを少なくとも含む。このようなメシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒から、直接圧縮または乾式造粒により得られる、単回投与医薬製剤、例えば錠剤をさらに記載する。限定された水分活性を得ることを目的として微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび1種または複数種の賦形剤または添加剤を混合して含む、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤もしくは顆粒またはそれらの調製方法もさらに記載する。メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンを唯一の安定形態で維持しながら直接圧縮または乾式造粒により加工できる。適切な予防的および/または治療的使用もまた記載する。 (もっと読む)


無水形態または二水和物形態のどちらかの唯一の形態でメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンが、USP装置2を使用し、錠剤を1000mlの0.1M塩酸中に37±0.5℃において配置して、50rpmの速度でパドル翼を用いて測定して、溶解中のすべての時点で、1セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が30%未満、好ましくは20%未満、より好ましくは10%未満である溶解プロフィールを示す程度に、無水または二水和物のどちらかである1種の第1の形態で提供される、直接圧縮により得ることができるメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を開示する。さらに、1セットの錠剤のサンプルであって、それぞれが有効成分としてメシル酸エプロサルタンを含み、メシル酸エプロサルタンが、溶解中のすべての時点で、上記セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が30%未満、好ましくは20%未満、より好ましくは10%未満である溶解プロフィールを示す、1セットの錠剤のサンプルを記載する。錠剤は、無水または二水和物のどちらかである、唯一の第1の形態でメシル酸エプロサルタンを提供すること、場合によって、前記唯一の第1の形態を維持しながら、メシル酸エプロサルタンを乾式造粒法および直接圧縮に供することを含む方法を使用することによって、または微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび賦形剤または添加剤と混合し、調製されたメシル酸エプロサルタンの全乾燥製剤または顆粒が、それぞれ室温で決定して0.62未満、好ましくは0.60未満、より好ましくは0.50未満の水分活性を有すること、およびその後の打錠を含む方法によって調製することができる。適切な予防的および/または治療的使用もまた記載する。 (もっと読む)


本発明は、有機化学の分野に属し、タダラフィルの合成に有用な、異性体的に純粋なβ−カルボリン化合物を調製するための、新しい、短縮されたピクテスペングラー型反応に関する。 (もっと読む)


本発明において開示する1つの実施形態は、グリニャール化学によるハロゲン化ビアリール出発原料の効率的合成およびこの使用である。本発明のもう1つの実施形態は、水を含有する溶剤混合物中の気体一酸化炭素;または無水溶剤中の場合により酢酸を伴うギ酸塩、いずれかを使用する、3’−(2’−ハロ−ビフェニル−4−イルメチル)−1,7’−ジメチル−2’−プロピル−1H,3’H−[2,5’]ビベンゾイミダゾリル(TLMH)の触媒カルボニル化の反応である。 (もっと読む)


4ハロトルエンと1,2−ジハロベンゼンとを金属元素、例えばマグネシウム、リチウムまたは亜鉛、の存在下で反応させること(この場合、1,2−ジハロベンゼンに対して4−ハロトルエンの0から0.9モル、特に0から0.2モル過剰量を使用する)、および生じた有機金属中間体をハロゲン元素によって失活させることを含む、2’−ハロ−4−メチルビフェニルを得るためのプロセスを記載する。加えて、生じた2’−ハロ−4−メチルビフェニルを2−(1−プロピル)−4−メチル−6−(1’−メチルベンゾイミダゾール−2−イル)ベンゾイミダゾールとカップリングさせて3’−(2’−ハロ−ビフェニル−4−イルメチル)−1,7’−ジメチル−2’−プロピル−1H,3’H−[2,5’]ビベンゾイミダゾリルを生じさせ、これを有機金属化合物にさらに転化させることができ、および前記有機金属化合物をギ酸誘導体、例えばN,N−ジメチルホルムアミド、アルキルホルミアートまたは二酸化炭素とさらに反応させてテルミサルタンを得ることも記載する。上述の反応を監視するためのインライン分析法の使用、医薬組成物および/もしくは剤形(dosage for)を調製するためのプロセス、または医薬品の調製における使用をさらに記載する。 (もっと読む)


本発明は、水溶性ポリマーを含む改質剤に関し、前記水溶性ポリマーは少なくとも1つの反応性セレン基を有し、前記反応性セレン基はチオール基と反応可能であり、それによって-Se-S-結合を形成する。更に、本発明は、前記改質剤を生産する方法、及び、例えばG-CSFのような薬学活性剤の変性におけるそれらの使用に関する。加えて、本発明は、水溶性ポリマー及び薬学活性剤を有するコンジュゲートに関し、ここで、水溶性ポリマーはS−Se結合を介して薬剤に結合され、それらの生産の方法及び薬剤としてのそれらの使用に関する。最後に、本発明は、進歩性のあるコンジュゲートを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、((2S,4R)−4,6−ジヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)メチルカルボキシラート及びその作製方法に関する。さらに、本発明は、上記化合物が中間体として使用される、スタチン(特に、ロスバスタチン)及びその誘導体を作製するための方法に関する。
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本発明は、固体支持体が、水不溶性の粒子形態にあり、ケイ酸、水酸化アルミニウムおよび水酸化チタンから選択される材料を含み、医薬品有効成分(API)が、水中または水溶液中においてAPIが低い溶解性を有する原因となる少なくとも1つの疎水性の構造的部分、および前記固体支持体に対して複数の分子間相互作用(極性もしくはイオン性または水素結合が関与する。)を形成するように配置される複数の親水性基の両方を含む化合物であり、APIの親水性基が、独立して同じでありまたは異なり、OH基およびハロゲン基から成る群の内少なくとも1つを含み;前記APIが吸着によって前記固体支持体に結合しており、前記APIの大部分の割合が非晶質状態にある、APIおよび薬学的に許容される固体支持体を含む組合せ調製物を開示する。本発明はまた、そのような組合せ調製物を含む医薬製剤およびそのような組合せ調製物を製造する方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースおよびポリエチレンオキシドを含むタムスロシン塩酸塩徐放製剤、およびこのような医薬組成物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、オルメサルタンメドキソミルハロゲン化水素酸塩の調製および精製、ならびに任意選択で、これらをオルメサルタンメドキソミルへ変換する方法に関する。本発明はまた、本発明の方法により得られ得る生成物に、前記生成物を含む医薬組成物におよび特に高血圧を治療するための、医薬におけるこれらの使用に関する。 (もっと読む)


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