説明

レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デーにより出願された特許

1 - 10 / 60


尿失禁療法のための薬剤、特に2−(3−(ジイソプロピルアミノ)−1−フェニルプロピル)−4−(ヒドロキシメチル)フェノールおよびこのプロドラッグを調製するために使用できる中間体を調製するための方法について記載する。 (もっと読む)


【課題】異種タンパク質が発現される生物において形成される非古典的封入体から異種タンパク質を得ることを含む、異種タンパク質の生産のための改善された方法を提供する。
【解決手段】異種タンパク質としてのタンパク質の発現を含み、発現後に前記異種タンパク質の正しく折りたたまれた前駆体が封入体内に蓄積される、タンパク質の生産のための方法。異種タンパク質としてのタンパク質の生合成を実施することを含み、前記異種タンパク質の前駆体が微生物の封入体内で形成され、その前駆体が非変性条件下で生物活性異種タンパク質を形成できるように生合成を実施すること;前記前駆体を非変性条件下で封入体から単離し、それによって生物活性異種タンパク質を形成すること、の工程を含む、タンパク質の生産のための方法。 (もっと読む)


ストレプトマイセス・ツクバエンシス(Streptomyces tsukubaensis)(S.ツクバエンシス)の遺伝子改変株は、これらの遺伝子改変株の培養によるタクロリムスまたはこの塩もしくは誘導体の調製のための改善された発酵方法のために使用されうる。アリルマロニルCoAの生合成を可能にする新規遺伝子は、アリルマロニル伸長単位でのポリケチド生成に使用されうる。
(もっと読む)


本発明は一般に有機化学の分野に関連し、特にα−アミノボロン酸誘導体の調製に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(VI)(式中、RおよびRは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のアラルキルであり;Rは、OR、NR、SR、B(OR)(OR)、または(F、Cl、Br、I、OCOR、OSOから選択される)X”であり、ここで、RおよびRは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のアラルキルを互いに独立して表し;またはRおよびRは、5員から10員の縮合もしくは非縮合環、場合によってキラルの5員から10員の縮合もしくは非縮合環の一部を協同的に形成し;Xは、F1、Cl、Br、Iから選択され;は、キラル中心を示す。)の化合物を、式(V)(式中、R、R、RおよびXは、上に定義された通りである。)の化合物を水素化することによって調製する方法であって、水素化が、少なくとも1つの遷移金属を含む錯体から選択される触媒の存在下で行われ、脱ハロゲン化が、式VIの化合物のモル量に対して10モル%未満で起こる方法に関する。

(もっと読む)


本発明は、医薬品業界の分野に属し、担体に吸着された、水にほとんど溶けない、タダラフィル、シンバスタチン、フェノフィブラートおよびロバスタチンなどの原薬(API)を含む剤形に関する。さらに、本発明は、水にほとんど溶けないAPIを含む吸着質に関し、塩素化された炭化水素、ジイソプロピルエーテルおよびヘキサンなどの1種(または複数)の非極性溶媒を用いて前記吸着質を調製するための方法に関する。さらに、本発明は、剤形を調製するための方法、ならびに剤形を調製するための吸着質の使用に関する。さらに、本発明は、勃起機能不全、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症および/または後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に用いるための剤形に関する。 (もっと読む)


本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、3−アミノ−2,2−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される3−アミノ−2,2−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬(例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン)の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 (もっと読む)


本発明は、新規の薬学的に許容されるシタグリプチンの塩、これらの調製のための方法およびこれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、医薬産業の分野に属し、エゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、この方法が、a)エゼチミブを含む組成物を提供する工程、b)工程(a)の組成物を含む組成物をシーブする工程、c)工程(b)の後に組成物を剪断混合する工程であって、好ましくは組成物の混合が高剪断によって行われる工程、d)剤形に製剤化する工程を含む方法に関する。本発明はまた、エゼチミブ、ならびにエゼチミブおよびシンバスタチンを含有する剤形であって、本発明に記載の方法に従って調製された剤形に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般的には、有機化学の分野に関し、具体的には、ロスバスタチンの調製における主要中間体である、N−(4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−5−メチルピリミジン−2−イル)−N−メチルメタンスルホンアミド(I)、N−(4−(4−フルオロフェニル)−5−(ブロモメチル)−6−イソプロピルピリミジン−2−イル)−N−メチルメタンスルホンアミド(II)およびN−(4−(4−フルオロフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−6−イソプロピルピリミジン−2−イル)−N−メチルメタンスルホンアミド(III)の調製に関する。

(もっと読む)


1 - 10 / 60