【課題】癌の治療法の提供。
【解決手段】血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法では、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえばヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を投与することを含む。また、癌（直腸癌、結腸癌、卵巣癌等の固形腫瘍癌；多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫等の血液の癌）を治療する方法に関し、第１の量のPXD-101等のHDAC阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、投与することを含み、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

【課題】特定のカルバミン酸（たとえば、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）の活性を阻害する）（たとえば、PXD-101、N−ヒドロキシ−3−（3−フェニルスルファモイル）−フェニル）−アクリルアミド）の水溶液への低い溶解性という製剤化の問題に対処する改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンから選択される1以上の追加成分とを含む。また、HDACの阻害における、及びHDACが介在する症状、癌、増殖状態、乾癬等の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】癌、例えば肺癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、および上皮性卵巣癌を治療する方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、例えばPXD-101の第1の量もしくは用量および他の化学治療薬、例えばデキサメタゾン(DEX)もしくは5-フルオロウラシル、または上皮成長因子レセプター（EGFR）阻害剤、例えばTarceva(登録商標)の第2の量または用量を投与するステップを含んでなり、その場合、第1および第2の量または用量は治療上有効な量を含む上記方法。 （もっと読む）

本発明は、一般的な化学合成分野、より特定的には、特定のヒドロキサム酸化合物とくにPXD101およびBelinostat（登録商標）としても知られる(E)-N-ヒドロキシ-3-(3-フェニルスルファモイル-フェニル)-アクリルアミドの合成方法に関する。この方法は、たとえば、（SAF）スルホンアミド形成の工程、（PUR_C）場合により行いうる精製の工程、（AAA）アルケニル酸付加の工程〔ただし、この工程は、（i）：順次、（ACAEA）アルケニルカルボン酸エステル付加の工程、（PUR_E）場合により行いうる精製の工程、および（CAD）カルボン酸脱保護の工程、または（ii）：（ACAA）アルケニルカルボン酸付加の工程、のいずれかを含む〕、（PUR_F）場合により行いうる精製の工程、（HAF）ヒドロキサム酸形成の工程、および（PUR_G）場合により行いうる精製の工程を含む。 （もっと読む）

本発明は一般に、癌の治療法に関する。ある観点では、本発明は、血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法に関するものであり、その方法は、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえば、本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。別の観点から言えば、本発明は、癌（たとえば、固形腫瘍癌、その例としては、直腸癌、結腸癌、卵巣癌；血液の癌、たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）を治療する方法に関するものであって、その方法は、第１の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、たとえば、PXD-101のような本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、それを必要とする患者に投与することを含んでなり、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

【課題】Ｅ２Ｆ遺伝子ファミリーに属する２つの新規転写因子を開示する。
【解決手段】これらは、ヒトおよびマウスＥ２Ｆ−５である。それらは、ＤＰ−１およびｐ１３０と相互作用し得る。 （もっと読む）

本発明は、特定のカルバミン酸（たとえば、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）の活性を阻害する）（たとえば、PXD-101、N−ヒドロキシ−3−（3−フェニルスルファモイル）−フェニル）−アクリルアミド）とシクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンから選択される1以上の追加成分とを含む医薬組成物に関する。本発明はまた、たとえば、HDACの阻害における、及びHDACが介在する症状、癌、増殖状態、乾癬等の治療におけるそのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、脱ユビキチン化酵素ファミリーのメンバーをモジュレートすることによる症状の医学的治療、およびまた、かかる治療ならびに円柱腫症の治療、そしてさらに一般的に、転写因子NF-κBの活性化に関連する他の症状、例えば炎症のモジュレーションにも有用でありうる物質を同定する試験に関する。 （もっと読む）

本発明は、次式［式中、Ａは、独立して置換されていないかまたは置換された二環式C_9-10ヘテロアリール基（例えば、キノリニル；キノキサリニル；ベンゾオキサゾリル；ベンゾチアゾリル）であり；Ｑは酸リーダー基であり、かつ独立して置換されていないかまたは置換された、飽和または不飽和C_1-7アルキレン基であって4個以下の原子の骨格長さを有し；もしＡが置換されていないベンゾチアゾール-2-イルであれば、Ｑは不飽和基であることを条件とし；かつもしＡが置換されていないキノリン-6-イルであれば、Ｑはα位において置換されていないことを条件とし；そしてＡはベンゾイミダゾール-2-イルでないことを条件とする］で表され、かつHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性を阻害する、ある特定のカルバミン酸化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、かかる化合物及び組成物のin vitro及びin vivo両方でHDACを阻害するための、及びHDACが介在する症状、癌、増殖性症状、乾癬などの治療における使用にも関する。
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本発明は、癌、例えば肺癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、および上皮性卵巣癌を治療する方法であって、それを必要とする患者に、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、例えばPXD-101の第1の量もしくは用量および他の化学治療薬、例えばデキサメタゾンもしくは5-フルオロウラシル、または上皮成長因子レセプター（EGFR）阻害剤、例えばTarceva(登録商標)の第2の量または用量を投与するステップを含んでなり、その場合、第1および第2の量または用量は治療上有効な量を含む上記方法に関する。
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