説明

メダレックス インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】IFNAR-1と結合し、さらにI型インターフェロンの生物学的活性を阻害することができる、単離されたヒトモノクローナル抗体の提供。
【解決手段】ヒトインターフェロンアルファレセプター1(IFNAR-1)と特異的に結合する単離されたヒトモノクローナル抗体又はその抗原結合部分であって、マウスモノクローナル抗体64G12(ECACC寄託番号92022605)とは異なるエピトープに結合する、前記抗体又はその抗原結合部分。 (もっと読む)


【課題】IFNαによって誘導される細胞マーカーの表面発現を阻害し、IFNαによって誘導されるIP−10発現を阻害し、及び全身エリテマトーデスを持つ患者の血漿が仲介する樹状細胞の成長を阻害する能力を持つモノクローナル抗体の提供。
【解決手段】複数のインターフェロン(IFN)αサブタイプの生物活性を阻害し、IFNα21の生物活性又はIFNβ又はIFNωの生物活性を実質的に阻害しない、抗インターフェロンαモノクローナル抗体、特にヒトモノクローナル抗体。 (もっと読む)


【課題】IFNAR−1受容体に対するヒト化抗体を提供する。この抗体は、マウスのCDR配列が非改変ヒトフレームワーク配列に直接移植されることで、高親和性及び高機能性を有する。
【解決手段】マウス抗ヒトIFNAR−1のモノクローナル抗体64G12のCDRをヒト抗体配列のFRに移植することにより、HAMAの誘発の減少及びエフェクタ活性の増大を呈すると共に、64G12抗IFNAR−1 mAbの抗原結束性及び高い抗原結合能を有する、ヒト化抗体を提供する。 (もっと読む)


【課題】I型IFN活性の抑制に効果的な薬剤等を提供すること。
【解決手段】IFNAR−1に結合するヒト化モノクローナル抗体、及び、関連する抗体ベースの組成物並びに分子を提供する。また、ヒト化抗体を含有する医薬品組成物、ヒト化抗体を試用した治療方法及び診断方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 (もっと読む)


【課題】類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下および血中での改善された安定性を示す細胞毒素薬剤を提供すること。
【解決手段】本開示は、強力な細胞毒素である薬剤−リガンド複合体を提供し、リンカーが単一のアミノ酸を有する場合、薬剤とリガンドの間にリンカーを含む。本開示はまた、薬剤−リガンド複合体を含有する組成物およびそれを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 (もっと読む)


【課題】CC−1065類似体の合成方法及び合成用化合物を提供すること。
【解決手段】上記の課題は、以下の化合物(I)又はその塩の合成方法により解決される。


(式中、R及びRは、各々独立して、H、アルキル、−C(O)OR’、−C(O)NR’R”又は保護基であり、R’及びR”は、独立して、H、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Rは、H、置換若しくは非置換の低級アルキル、シアノ又はアルコキシであり;Xは、ハロゲンである)であって、保護基R’及びR’が、化合物(II)に付加され、


化合物(III)を形成し


(式中、Rは、アルキルである。)、化合物(III)のアミン窒素を含む5員環が生成される。 (もっと読む)


【課題】哺乳類又は人間の治療のための、改良された治療薬の提供。より詳しくは、特に、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善された、サイトトキシンの提供。
【解決手段】薬剤と抗体がリンカー(例えばペプチジル、ヒドラジン又はジスルフィドリンカー)で結合された抗体−薬剤コンジュゲート。これらのコンジュゲートは有力な細胞毒素であって、活性型の形態で標的作用部位に選択的に輸送することが可能で、更にそこで切断を受けて活性の薬剤を放出することができる。当該リンカーのアームは、例えばin vivoでの酵素的若しくは還元的手段によって切断されて活性の薬剤部分がプロドラッグ誘導体から遊離することにより、細胞障害性の薬剤を放出させることができる。 (もっと読む)


本発明は、ヒトB7関連タンパク質−1(B7RP1)と相互作用するかまたはこれに結合する抗体、およびB7RP1に結合し、これによってB7RP1の機能を中和する抗体を提供する。本発明はまた、前記抗体の医薬組成物、およびB7RP1機能を中和する方法、特に、医薬的に有効な量の抗B7RP1抗体を投与することによって免疫障害(例えば、不適切な免疫応答)を治療する方法を提供する。抗B7RP1抗体を用いて試料中のB7RP1の量を検出する方法もまた提供される。 (もっと読む)


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