本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、変数Ｒ_２、Ｒ_６、およびＲ_７は本明細書で規定される）を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、ＭＲＳＡ感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを１つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよびその環状類似体、ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。変数は、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体を唯一の活性剤として含有する、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を含有する。本発明はまた、患者においてＣ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド、ならびにその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_６〜Ｒ_８、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｍ、ｎ、Ｔ、ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドは、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよび１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを唯一の活性剤として含有することができ、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよび１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤の組合せを含有することができる。本発明はまた、Ｃ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される環状カルボキサミド化合物およびその類似体、並びにその医薬用の塩および水和物を提供する。可変記号Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_６〜Ｒ_８、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｍ、ｎ、Ｔ、ＹおよびＺは本明細書に定義のとおりである。（Ｉ）で示される特定の化合物は抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示する特定の環状カルボキサミド化合物および環状カルボキサミド類似体は、ウイルス複製、とりわけ、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的なインヒビタである。本発明はまた、１種以上の環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体および１種以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物をも提供する。かかる医薬組成物は、環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体を唯一の活性薬剤として含有してもよいし、環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体と１種以上の他の医薬的に活性な薬剤とを組み合わせて含有してもよい。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症などのウイルス感染症の処置方法をも提供する。


式（Ｉ）
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本発明は式ＩおよびＩＩ：


（式ＩＩ−Ａ）


（式ＩＩ−Ｂ）
のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供し、式中、Ａは式：


の基であり、変数Ｘ、Ｙ、Ｒ、およびＲ_１〜Ｒ_７は本明細書で記載されている。これらの化合物はウイルス複製の阻害剤として有用な化合物のプロドラッグである。そのような化合物を含む組成物およびこれらの化合物を用いてウイルス感染を治療する方法、ならびにそのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体もまた、本発明により提供される。
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本発明は、式Ｉの尿素含有ペプチド化合物およびその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｔ、Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｎおよびｔは、本明細書で定義する通りである。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書で開示する特定の尿素含有ペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的な阻害剤である。本発明は、１つ以上の尿素含有ペプチド化合物および１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物も提供する。そうした医薬組成物は、尿素含有ペプチド化合物を唯一の活性薬剤として含むことも、また尿素含有ペプチド化合物と１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を合わせて含むこともできる。本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎を含むウイルス感染症を治療するための方法も提供する。
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本発明は、式ＩおよびＩＩのヘテロアリール置換チアゾール化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。変数ＡおよびＲ_３からＲ_７は、本明細書中に定義されている。本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物および塩を調製するための方法も含む。本発明は、ヘテロアリール置換チアゾール化合物を含む医薬品組成物、およびヘテロアリール置換チアゾール化合物を使用するための方法も含み、方法は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療において該化合物を使用するための方法を含む。


（式Ｉ）


（式ＩＩ）
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キメラC型肝炎ウイルスNS4Aタンパク質を発現する細胞を開示し、このような細胞を調製するためのベクターおよび方法、ならびにNS4Aタンパク質の会合的特徴を変化させる化合物を検出するためのスクリーニングアッセイ法において該細胞およびそれに含まれるキメラタンパク質を用いる方法も開示する。開示するスクリーニングアッセイ法は、C型肝炎ウイルスに対して特異的な抗ウイルス活性を示す化合物を同定するための化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニングにおける使用に適している。

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ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した患者に対して、式Ｉ（下に示す）の化合物を第二の活性剤と組み合わせて提供することによる、Ｃ型肝炎を処置する方法を提供する。また本明細書においては、式Ｉの化合物および第二の活性剤を含む医薬合剤も提供される。この医薬合剤は、単位剤形であっても、またはパッケージされた医薬組成物であってもよい。パッケージされた医薬合剤は、式Ｉの化合物と第二の活性剤とを、Ｃ型肝炎感染を処置するためにこの製剤を用いるための説明書とともに包装中に備える。 （もっと読む）