本発明は、癌細胞におけるビタミン受容体の発現を定量することによって癌の予後を決定するための方法に関する。本法は、癌細胞におけるビタミン受容体の発現を定量する工程、および、癌の予後を決定する工程を含む。本発明はまた、ビタミン受容体標的法を利用する治療法によって治療すべき患者の選択、および、そのような患者のための治療処方の作製を可能とするように、癌細胞におけるビタミン受容体の存在を定量するための方法およびキットに関する。本発明はさらに前記方法を実施するためのキットに関する。 （もっと読む）

プテロイン酸、プテロイン酸類縁体、およびプテロイン酸誘導体を精製する方法が記載される。葉酸、葉酸類縁体、および、葉酸誘導体と葉酸類縁体のFITC結合体を含む、ビタミン類の結合体の合成および精製法も記載される。プテロイン酸、およびプテロイン酸の誘導体および類縁体、およびそれらの結合体の精製形も記載される。 （もっと読む）

本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、ポジトロン放射断層法を用いて、病原細胞がビタミン受容体を特異的に発現する、選択的に発現する、または過剰発現することを特徴とする原発性病態を、診断／監視するための組成物および方法に関する。ある例示の実施態様では、放射性担体と結合されたビタミン類またはそれらの類縁体が、ポジトロン放射断層法を用いて体外的に病態を診断／監視するために用いられる。本発明に従って診断／監視できる病態は、癌、および、活性化マクロファージの関与する病態、例えば、炎症反応の関与する病態などである。
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式(V)、(VI)、および(VII)の化合物から誘導される２価リンカーであって、該式においてLは脱離基であり、他の変数は請求項に定義された通りであり、ビタミン、薬剤、診断剤、および／または画像剤結合体に含まれる、またはそれらの調製のための、２価リンカーが記載される。

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本発明は、ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法に関する。標的化は、そのようなビタミン、又はビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログを、造影剤の標的用リガンドとして使用することによって行う。本発明は、この方法に使用される、
下式


の化合物を提供する。この化合物において、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリアであり得る。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用され得る。
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