【課題】標的薬物送達で使用するための組成物および方法の提供。
【解決手段】（ａ）受容体結合部分と、（ｂ）多価リンカーと、（ｃ）２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体とを含み、受容体結合部分は多価リンカーに共有結合され、２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体が、多価リンカーに共有結合され、多価リンカーが、スペーサーリンカー、放出型リンカー、およびヘテロ原子リンカー、ならびにその組合せから成る群より選択される１つ以上の構成要素を含む、受容体結合薬物送達結合体。 （もっと読む）

【課題】ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法の提供。
【解決手段】ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、そのビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去ことができる。 （もっと読む）

【課題】ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法の提供。
【解決手段】薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いた、病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】癌細胞などの病原性細胞集団が存在する疾病状態を治療するために改善された方法の提供。
【解決手段】病原性細胞集団を潜む予備免疫された宿主動物において、内因性の免疫応答が介在する、該集団の特異的な排除を増強する方法であり、該細胞集団のメンバーがリガンドに対する到達可能な結合部位を有し、
免疫原またはハプテンが宿主における内因性の抗体により認識されるかもしくは宿主における免疫細胞によって直接認識される、免疫原またはリガンドに結合させたハプテンを含有する組成物を宿主に投与する工程を包含する方法において、該免疫原または免疫原性のハプテン−キャリア結合体およびＴ_Ｈ１偏向性アジュバントを用いて該宿主を予備免疫して既存の免疫を導き出す工程を包含する改善方法。細胞殺傷剤、腫瘍侵入増強剤、化学療法剤等からなる群から選択される治療因子を投与する工程をさらに包含することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法の提供。
【解決手段】造影剤の標的用リガンドとして。下式


の化合物であり、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリア。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用される。 （もっと読む）

各種チューブリシン（ｔｕｂｕｌｙｓｉｎ）を調製するためのプロセスが記載される。本発明のプロセスは、チューブリシンの混合物を調製するために、１つだけのチューブリシンをチューブリシンの混合物から調製するために、また、１つのチューブリシンを異なるチューブリシンに変換するために有用である。本明細書中に記載されるチューブリシンは、疾患および病原性細胞を含む疾患状態を治療することにおいて有用である。 （もっと読む）

本明細書に記載されているものは、病原性細胞集団により引き起こされる疾患状態の治療に使用するための、親水性スペーサーリンカーを含有する細胞表面受容体結合薬剤送達結合体を使用した標的化薬剤送達に使用される、組成物及び方法である。 （もっと読む）

本明細書に記載されるものは、病原細胞集団を治療するための化合物、薬学的組成物、および方法である。本明細書に記載される化合物は、ツブリシンとビタミン受容体結合性リガンドとの結合体を含む。この結合体はさらに、放出型二価リンカーを含む。 （もっと読む）

本明細書では、患者において病原性細胞を治療するための化合物、製薬組成物、および方法が記載される。本明細書に記載する化合物は、細胞毒性薬物およびビタミン受容体結合リガンドの結合体を含む。該結合体は、１個以上のスペーサーリンカー、ヘテロ原子リンカー、および放出型リンカーから形成されるリンカーも含む。 （もっと読む）

本明細書では患者において病原性細胞集団を治療するための化合物、医薬組成物、および方法が記載される。本明細書に記載する化合物は、複数の細胞毒性薬物およびビタミン受容体結合リガンドの結合体を含む。複数の薬物は同じまたは異なりうる。同様に、ビタミン受容体結合リガンドは同じまたは異なりうる。該結合体は、１個以上のスペーサーリンカー、ヘテロ原子リンカー、および放出型リンカーから形成されるリンカーも含む。 （もっと読む）