副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）

【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本明細書は、加齢関連状態または代謝障害の予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本明細書の融合ポリペプチドは、ＦＧＦ２３またはその活性なフラグメントを含む。１つの態様において、融合ポリペプチドは、（ａ）線維芽細胞増殖因子２３（ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含むポリペプチドであって、ＦＧＦ２３が、Ｑ１５６、Ｃ２０６およびＣ２４４の１つ以上の位置で変異を有するポリペプチド、および（ｂ）減少したＦｃ−ガンマ−受容体に対する親和性および／もしくは増加した血清半減期を有する修飾されたＦｃフラグメント、またはクロトータンパク質の少なくとも１つの細胞外サブドメインを含むポリペプチドのいずれか、またはそれらの機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および、所望により（ｃ）リンカーを含む。クロトー融合タンパク質は、種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。別の態様において、融合ポリペプチドは、ＦＧＦ（例えば、ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および修飾されたＦｃフラグメントまたはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含む。融合ポリペプチドの種々の態様において、ＦＧＦ２３は、凝集およびプロテアーゼ介在開裂を減少させる変異を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に進行性認知症または脳変性疾患の処置における、スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体アゴニストの新規使用を提供することを課題とするものである。
【解決手段】(ａ)スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体アゴニストである第一剤および(ｂ)脳変性または進行性認知症の軽減または処置に有用な第二剤を含む、組合せ剤を提供することにより、本願発明の上記課題が解決される。該第二剤は特に第二剤がＡＭＰＡ受容体アゴニスト、向知性剤、鎮痛剤および抗炎症剤から選択される。 （もっと読む）

中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤またはそのプロドラッグを製造するための中間体、およびその調製方法が開示される。詳細には、前記ＮＥＰ阻害剤は、Ｎ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩などの、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、または酸エステルの骨格を含む。 （もっと読む）

【課題】シクロオキシゲナーゼ−２介在性疾患の処置用組成物およびシクロオキシゲナーゼ−２介在性疾患の処置方法の提供。
【解決手段】５−メチル−２−（２’−クロロ−６’−フルオロアニリノ）フェニル酢酸またはその薬学的に許容される塩を含有してなるシクロオキシゲナーゼ−２依存性疾患または症状を処置するための組成物であって、当該疾患または症状を約２４時間処置するための即時放出型医薬組成物であることを特徴とする組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ｎは１または３であり；Ｒは水素または−−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_ａ）（Ｒ_ｂ）であり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂは独立に−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、または−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル−（Ｃ_５〜Ｃ_７）アリールであり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシで必要により置換されており；Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３は独立に水素、ハロゲン、シアノまたは−−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールであり、前記−−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールは、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３の１つ以下が水素であることを条件に、ハロゲンで必要により置換されており；Ｒ_４およびＲ_５は水素である］で表される化合物、または医薬的に許容可能なその塩の治療有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における増加したストレスホルモンレベルおよび／または減少したアンドロゲンホルモンレベルを特徴とする疾患または障害の治療方法に関する。

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可視光を遮断するアゾ化合物を開示する。これらの光吸収剤は、眼内レンズ材料に使用するのに特に適している。これらのアゾ化合物は、可視光の一部（約３８０〜４９５ｎｍ）を吸収するモノマーとして使用するのに特に適している。これらの吸収剤は、コンタクトレンズを含めた眼科用レンズで使用するのに適している。これらの吸収剤は、眼内レンズ（ＩＯＬ）などの移植可能なレンズで特に有用である。本発明のアゾ化合物は、吸収剤と眼レンズ材料との共有結合を可能にする反応性基を含有する。 （もっと読む）

【課題】長期の連続装着の期間、角膜の健全性及び装着者の快適性に十分であるコンタクトレンズの材料を提供する。
【解決手段】眼科的に適合しうる内表面及び外表面を有するコンタクトレンズであり、目の組織及び目の流体との連続した、密接な接触での長期装着に適合し、高い酸素透過性及び高いイオン透過性を有するポリマー性材料を含み、該ポリマー性材料は、酸素透過性の重合しうる材料の少なくとも１種、及びイオン透過性の重合しうる材料の少なくとも１種を含む重合しうる材料から形成され、目の組織及び目の流体との長期の連続した、密接な接触の間、角膜の健全性及び装着者の快適性を維持するに十分な量で酸素を透過させ、かつ目の組織及び目の流体との長期の、連続した、密接な接触の間、角膜の健全性が実質的に損なわれず、眼の上でレンズが動きうるに十分な量で、イオン又は水を透過させる。 （もっと読む）

耳にモキシフロキサシンを適用するのに有用な方法および材料を説明する。本方法は、少なくとも1種の粘度生成剤およびモキシフロキサシンまたはその塩を含む組成物を、外耳道を介して鼓膜の上皮表面に送達する段階を含む。該組成物は、流動性の形態で該鼓膜に送達され、かつ、該鼓膜への送達後、該モキシフロキサシンが該鼓膜に接触した状態で局在するような十分な粘性を帯びるようになる。このような組成物を、中耳炎を含む中耳病態および内耳病態を予防的かつ/または治療的に処置するのに使用することができる。

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