説明

ノバルティス アーゲーにより出願された特許

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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にAbl、ARG、BCR−Abl、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c−Kit、LCK、PDGF−R、b−Raf、c−Raf、SAPK2、Src、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


で示される新規の少なくとも3,5−ジ置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン[式中、記号R〜Rは本明細書に定義のとおりである]またはその互変異性体またはそのN−オキシド、または(好ましくは、医薬的に許容される)その塩もしくは水和物もしくは溶媒和物、並びに関連する実施態様に関する。当該化合物はそれ自体タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、従って、例えば、PI3−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ、脂質キナーゼおよび/またはPI3キナーゼ(PI3K)および/またはmTORおよび/またはDNAタンパク質キナーゼおよび/またはATMおよび/またはATRおよび/またはhSMG−1の阻害に応答する疾患の処置に有用である。
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開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 (もっと読む)


本発明は、S1P受容体調節剤、例えばS1P受容体アゴニストを含む様々な医薬組成物を提供する。1つの局面において、コーティングを有する医薬組成物を提供する。他の局面において、急速崩壊組成物を提供する。さらなる局面において、糖アルコールを含まない医薬組成物を提供する。他の局面において、本発明はS1P受容体調節剤を含む、コーティングを含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


ニロチニブまたはその塩を、少なくとも1個の薬学的に許容される賦形剤と共に含む顆粒を含む医薬組成物、とりわけカプセル。該顆粒は、湿式造粒法により製造され得る。 (もっと読む)


下記式(I)
【化1】


の多環式化合物および抗炎症剤および免疫抑制剤としてのそれらの使用を開示する。
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本発明は、ヒト患者集団において、フィラデルフィア染色体陽性の急性リンパ芽球性白血病(Ph+ ALL)または慢性骨髄性白血病(CML)といったようなフィラデルフィア陽性(Ph+)白血病を処置する方法であって、(a)予定固定量のBcr−Ablチロシンキナーゼ阻害剤(例えば、イマチニブ)またはその薬学的に許容され得る塩をPh+白血病に罹患しているヒト患者へ投与し;(b)該患者から少なくとも1つの血液試料を集め;(c)Bcr−Ablチロシンキナーゼ阻害剤またはその代謝産物の血漿トラフレベル(Cmin)、さらにはまた、MMR率を測定し;(d)MMRに関するトラフ血漿濃度の識別可能性を評価して、最適感度および特異性に関するCmin閾値を同定し;そして(e)段階(d)のもとに得られるCmin閾値と同等またはそれより高いCminが各々の患者一人一人において達成される方法で、該患者集団からの個々の患者、また所望により、Ph+白血病に罹患する将来的な患者へ適用するBcr−Ablチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容され得る塩の用量を調節する;段階を含んでなる方法を提供する。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


[式中、基R1〜R6およびAは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、分子の電気濾過のための方法およびデバイスに関する。膜は支持体に共有結合しているN−アクリロイル−トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン(NAT)を含む。さらに、本発明はN−アクリロイル−トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン(NAT)に共有結合している等電点バッファーを含む組成物を含む。特に、本発明は、溶液中の分子の等電点濾過を可能にする膜およびデバイスに関する。
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本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する式(I)
【化1】


で示される化合物を提供する。ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節するためのかかる誘導体の使用方法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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