【課題】５−ヒドロキシメチル置換オキサゾリジノンアルコールを生成するための方法、ならびに該オキサゾリジノンアルコールを５−アミノメチル置換オキサゾリジノンアミンに変換し、これをアシル化して抗菌活性を有する５−アシルアミドメチル置換オキサゾリジノンに形成するための方法の提供。
【解決手段】ジヒドロキシ化合物またはグリシドールを出発物質として用いて、カルバマートまたはトリフルオロアセトアミドから５−ヒドロキシメチル置換オキサゾリジノンアルコールを生成させ、該オキサゾリジノンアルコールを５−アミノメチル置換オキサゾリジノンアミンに変換し、これをアシル化して５−アシルアミドメチル置換オキサゾリジノンに形成する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、ＡＰＰ、アミロイド・ベータ・ペプチドおよびヒトアスパルチル・プロテアーゼの分野ならびにこれらのポリペプチドの活性を調節する薬剤の同定方法に関する。
【解決手段】ＡＰＰ蛋白質のβセクレターゼ切断部位を切断する酵素および酵素的手法、ならびに関連する核酸、ペプチド、ベクター、細胞および細胞単離物ならびにアッセイ方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、９−ＡＣ又は他の水不溶性カンプトテシンの薬学的に許容できる剤形を提供することである。
【解決手段】本発明は、水不溶性カンプトテシン、リン脂質及び薬学的に許容できる凍結乾燥賦形剤の凍結乾燥物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒト、動物及び植物において寄生虫病を起こす外部、及び内部寄生虫に、特に蠕虫及び節足動物に対する優れた駆虫剤としての置換されたマルクホルチンおよびパラヘルクアミドの提供。
【解決手段】下式：


［式中、ｎ_１は１ないし３である］で示される15-アルキル化合物、そのN-オキシド及び医薬上許容される塩、及び１５−フルオロアルキル化合物、そのN-オキシド及び医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】すぐれた神経保護剤を提供する。
【解決手段】化合物２−アミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾチアゾールおよびその薬理学上許容される酸付加塩の有効量を投与することからなる、ニューロン障害をわずらっているか、またはそれに感受性である患者においてニューロン障害またはニューロン障害の進行を予防する方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性３，４-二置換シクロペンタノンを製造するための方法と物質を提供する。
【解決手段】式１３：


で示される１種類以上の化合物を加水分解すること、又は５−オキソ−シクロペンタンカルボン酸アルキルエステル誘導体の骨格の化合物からエステル部分を除去することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】１５（Ｓ）プロスタグランジン中間体の新規製法の提供。
【解決手段】本発明は、ステップ（１）反応混合物温度を約−５０°〜約０°の範囲に維持しながら、対応するエノンを（−）−クロロヂイソピノカムフェイルボランと接触させること、及び（２）ステップ（１）の反応混合物をボロン複合体化剤と接触させることを含む、１５（Ｓ）−プロスタグランヂン中間体化合物（ＩＶ）及び（ＸＶＩＩＩ）の製造方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤としての式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を提供し、式中、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^４、またはＣＨ_２−ｈｅｔであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、それぞれ独立にＨまたはＦであり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、またはＯＣ_１〜６アルキルであり、ｈｅｔは、非過酸化物酸素、硫黄、および窒素からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を環内に有する五（５）員複素環である。本発明の化合物は、抗菌剤として有用である。

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