説明

ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシーにより出願された特許

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【課題】 ノルエピネフリンの再取込みを阻害することが利益である生理学上または精神学上の疾患、障害または状態に罹患したヒトの治療し、あるいは、ヒトがそれらに罹患することを予防する方法および組成物を開示する。
【解決手段】 該組成物は少なくとも約5000のセロトニン(Ki)/ノルエピネフリン(Ki)の医薬上の選択性を有する化合物を含む。そのようは化合物の例は、レボキセチン、より好ましくはレボキセチンの光学的に純粋な(S,S)鏡像異性体を含む。一般に、該方法は、治療上有効量のそのような組成物の投与を含む。該組成物からの医薬の調製、生理学的または精神学的の疾患、障害または状態に罹患したヒトを治療するか、あるいはそれらにヒトが罹患することを予防するための医薬の製造における該組成物の使用も開示する。 (もっと読む)


本発明は、ヒトCRF1受容体を含むCRF1受容体アンタゴニストである、式(I)の置換ピラジノン誘導体を提供する。本発明はまた、障害又は症状、例えばCNS障害、特に不安関連障害及び気分障害を治療する、すなわちCRF受容体を拮抗することによって達成するか又は容易にすることができる治療のための本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、式Iの化合物、その立体異性体、その薬学的に許容できる塩またはそのプロドラッグに関する。本発明の化合物は、CRF受容体拮抗剤である。本発明の化合物は、温血動物において、特にほ乳類において、更に特にヒトにおいて、CRFまたはCRF受容体に関連した種々の障害、または、CRF受容体に対して拮抗作用を及ぼすことによって治療効果が生じる或いは治療が容易になる障害を治療する上で有効である。
【化1】

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本発明は、式Iの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトCRFレセプターを包含するCRFレセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、CNS障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、CRFレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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本発明は、式Iの置換ピロロ[1,2−b]ピリダジン化合物、その立体異性体、薬学的に許容できるその塩、そのプロドラッグ、または薬学的に許容できるそのプロドラッグの塩に関する。化合物は、ヒトCRF受容体を含むCRF受容体と相互に作用する。本発明はまた、本発明の化合物を使用して、CNS障害やCNS疾患、特に不安などの不安関連障害や大うつ病などの気分障害などの、CRF受容体に対する拮抗作用を及ぼすことによってその治療に影響を与え、またはそれを助長することのできる障害または状態を治療する方法に関する。
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下記式OR:


[式中、
R1は-H又は-CH3を示し;
R2は-CX3、-CR2-1X2、-CR2-1R2-2X又は-CR2-1R2-2H
(ここで、Xはハロゲンを示し、R2-1及びR2-2は独立して、場合によりハロゲンで置換されていてもよい-H又は-(C1-C4アルキル)を示す。)
を示し;
R3及びR4は独立して、-H、-OCH3、-OH、-CONH2、-S02NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-CF3又は1又は2個の-OH、-(Cl-C4アルコキシ)、-COOH又は-CO-0-(C1-C3アルキル)によって置換されていてもよい-(C1-C4アルキル)を示し;及び
R5及びR6は独立して場合によりヒドロキシで置換されていてもよいC1-C6アルキルを示す、ここで、R5及びR6は、少なくとも3個の炭素原子を含み、R5及びR6はアミン窒素と一緒になって環を形成してもよい;
但し、R2は少なくとも1個のハロゲンを含む。]
で表される新規3,3-ジフェニルプロピルアミン及びその任意の立体異性体又は生理的に許容されるその酸付加塩;医薬として使用するための3,3-ジフェニルプロピルアミン、具製造のための3,3-ジフェニルプロピルアミンの使用、及び3,3-ジフェニルプロピルアミンを含む医薬組成物。本発明はまた、3,3-ジフェニルプロピルアミンの投与を含む治療方法を含む。
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本発明は、アンスラサイクリン、タキサン及びフルオロピリミジンによる先の治療の失敗を示した患者における局所的に進行した又は転移性の乳癌の治療方法であって、治療的有効量のイリノテカンの投与を含む方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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本発明は、高い親和性でヒトCRF1受容体を包含するCRF1受容体に結合する置換されたピリミジノンおよびピリミジンチオン誘導体に関する。本発明はまた、CNS障害または疾患、特に不安障害、ならびにうつ病およびストレス関連障害のような、CRF受容体を拮抗することによって治療を達成するかまたは促進することができる障害または状態を治療するために本発明の化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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