説明

ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシーにより出願された特許

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本発明は、一般に、一般にp38キナーゼ、TNF、および/またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式I[式中、R、R、R、R4A、R4B、R4C、R4D、およびR4Eは、本明細書で規定するとおりである]に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物(特に医薬組成物)、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにp38キナーゼ活性、TNF活性、および/またはシクロオキシゲナーゼ2活性に関連する状態(通常は病的状態)の(予防を含む)治療方法も対象とする。
【化1】

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本発明は、式(I)の7−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する[式中、Rは、HまたはCORから選択され;Rは、C−CアルキルまたはC−Cアルコキシであり;Rは、C−Cアルキルであり;Zは、−CH−または式(II)であり、ここでO−CORはα配置にあり;Zは、−CH−であり;あるいはZとZは一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し;Qは式(III)である]。これらの中間体は7−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に9,11−α−エポキシ−17−α−ヒドロキシ−3−オキソプレグン−4−エン−α−7−21−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル(エプレレノン;エポキシメクスレノン)を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化1】

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本発明は、イヌL−PBEと称される、従来知られていなかったポリペプチドをコードするcDNA;該遺伝子にコードされるイヌL−PBEポリペプチド;該ポリペプチドに対する抗体;および前記すべてを作成しそして用いる方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、イヌCYP1A2と言われるこれまで知られていないポリペプチドをコードするcDNA;上記遺伝子によってコードされるイヌCYP1A2ポリペプチド;上記ポリペプチドに対する抗体;ならびに先に記載のものの全てを作製する方法、および使用する方法を提供する。
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本発明は3,3a,6,6a−テトラヒドロ−2H−シクロペンタン[b]フラン−2−オンの合成方法に関する。 (もっと読む)


チオフェン誘導体を有効成分として含有する新規な駆虫組成物を開示する。
【化1】

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本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式(I)で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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本発明は、ここで記載された、化学式(I)の第四級アンモニウム化合物、ならびに、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療のためのそれらの使用、を特徴としている。 (もっと読む)


本発明は、α7nAChR完全アゴニストと精神興奮薬及び/又はモノアミン再取込み阻害剤でADHDを治療するための組成物及び方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、N‐[1‐アザビシクロ[2.2.2]オクト‐3‐イル]フロ[2,3‐c]ピリジン‐5‐カルボキサミドのフマル酸塩、その組成物、ラセミ混合物、または純粋なエナンチオマー、及びその製造方法を提供する。上記フマル酸塩は、α7nAChRが関与することが知られている疾患又は状態を治療するために有用である。式(I)。
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