説明

ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシーにより出願された特許

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本発明は、αnAChRフルアゴニスト並びにコリンエステラーゼおよび/またはベータセクレターゼおよび/またはガンマセクレターゼの阻害剤により疾患または状態を治療するための組成物および方法に関する。 (もっと読む)


慢性および神経障害性疼痛の処置、片頭痛の処置および防止、ならびに腹圧性、切迫性および混合性尿失禁の処置のための、アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリン類である式(IA、IB、IIA、IIB、IIIA、IIIB)で示される化合物を使用する方法を本明細書に提供する。 (もっと読む)


慢性および神経障害性疼痛の治療、片頭痛の痛みの治療および予防、ならびに膜圧性、切迫性および混合性尿失禁の治療のための、アリール−およびヘテロアリール置換のテトラヒドロイソキノリンである式(IA〜IF)の化合物の使用方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式Iにより表される新規7−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R1は、HまたはCOR2であり;
R2は、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシであり;
Z1は、CH2であり、ここで、OR3は、α配置にあり;R3はH又は‐COR2であり;
Z2は、-CH-であるか;或いは、
Z1及びZ2は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し;
Qは、または
Yは、−CN、-CH2-CH=CH2、C1-6アルキル、C1-6アルキルCHR4C(O)ArまたはCHR4C(O)X C1-6アルキル;CHR4(O)XAr、又はCHR4HC(O)XC1-6アルキルであり、ここで、R4はOC1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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本発明は式Iで示される抗菌剤またはその製薬上許容しうる塩を提供する。式中Aは構造i、ii、iiiまたはivであり、WはN(H)C(X)-R、Hetまたは-Y-HETであり、Hetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである。
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本発明は、γ-セクレターゼの新規な可溶性基質に関する。より特に、本発明は、NusAタンパク質に融合したγ-セクレターゼ依存開裂部位(γとε)含有ノッチ区画を有する可溶性融合タンパク質を提供する。上述の融合タンパク質の製造法と利用法、ならびに上述の融合タンパク質を用いた組成物を開示する。
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アナライト、好ましくは持続放出剤形中、医薬的に活性な成分であるアナライトの溶出速度を測定する方法が提供される。この方法は、(i)アナライトおよび非水性基剤たとえばワックスおよび脂肪を含有する希釈された非水性組成物を予め定められた時間水性溶出メジウムと接触させ、ついで(ii)水性溶出メジウム中のアナライトの量を測定することからなる方法である。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式Iの化合物を提供する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またAβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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本発明は、グリセロール分岐のPEGを用いたヒト成長ホルモン(hGH)のPEG化に関する。本発明はまた、hGHをPEG化する方法に関する。さらに、本発明は、PEG化したhGHを含む医薬組成物に関する。更なる態様は、成長障害及び発達障害の治療のためのPEG化したhGHの使用である。
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本発明は、アポリポタンパク質E4(apoE4)と、アルツハイマーAβペプチドの活性型との相互作用の阻害剤を見出すのに有用な分析方法を提供する。 (もっと読む)


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