エクセリクシス, インク.により出願された特許

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【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


[式中、R1は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等;R2は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基;Xは、−NH−;R4は、置換されていてもよいアルキル基;R5は、水素;R6は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。] (もっと読む)


【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。) (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物を対象とする:本発明は、PI3Kおよび/またはmTORを阻害、制御、および/または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、PI3K−アルファ、mTOR、または両方に対する活性がその病理および/または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、NPM/ALKを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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本発明は、式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩を、L-リンゴ酸塩、D-リンゴ酸塩、DL-リンゴ酸塩、ならびにその混合物、およびリンゴ酸塩の結晶質ならびに非晶質の形態を含め、開示する。リンゴ酸塩s of N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を含む医薬組成物およびN-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を投与することを含む癌治療法も開示する。 (もっと読む)


式i(1)の化合物


またはその薬学的に許容される塩を調製する方法。
式中、R1およびR2は、それらが結合する窒素原子と共に、6員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
X1はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
X2はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
sは2〜6である。
n1は1〜2である。
n2は1〜2である。
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【課題】ヒトHADH遺伝子はp21経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥p21機能に関連する疾患の治療上の標的である。HADHの活性を調節する作用剤を探すためにスクリーニングすることを含む、p21のモジュレーターを同定する方法の提供。
【解決手段】(a)精製したHADHポリペプチドまたは核酸、あるいは機能的に活性のあるその断片または誘導体を含むアッセイ系を提供するステップと、(b)試験剤が存在しない場合に系により対照活性がもたらされる条件下で、アッセイ系を試験剤と接触させるステップと、(c)試験剤の影響を受けたアッセイ系の活性を検出し、試験剤の影響を受けた活性と対照活性との差により試験剤を候補p21経路調節剤として同定するステップとを含む、候補p21経路調節剤を同定する方法。 (もっと読む)


本発明は、式I、II、又はIIIの化合物に関する。本発明は、癌のような過剰増殖疾患の治療において有用であるPI3Kを阻害し、制御し、及び/又は調節する化合物を提供する。
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本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Iの化合物を、任意にその薬剤として許容される塩、溶媒和物、および/または水和物として投与することによって、癌を治療する方法を提供する。

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【課題】本発明は、式I:


の化合物、その製薬上許容可能な塩又は溶媒和物に、並びに化合物の製造及び使用方法に関する。
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