本発明は、塩基または酸付加塩の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_２は、水素またはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは独立して、０、１、２または３に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１−8−アルキレン基であり；Ｒ_１は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素またはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、任意に置換されている５員の複素環式化合物である。］の化合物に関する。本発明はまた、この治療的使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は、単結合または二重結合であり；Ｒｂは、水素原子またはフッ素原子であり；Ｒａは、ＮＨ−Ｒｃラジカルであり、式中Ｒｃは、場合により置換されるヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルシクロアルキルラジカルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、またはＣＯＲラジカルであり、式中Ｒはシクロアルキルである；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル、ただしｎ＝１から４；またはＮＲ１Ｒ２ラジカル、式中Ｒ１はＨもしくはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルもしくはアルキルである；または、Ｒ１とＲ２はＮと一緒に環を形成し、場合によりＯ、Ｓ、Ｎ、および／またはＮＨを含有し；前記ラジカルはすべて場合により置換され；前記生成物は、任意の異性体または塩の形が可能であり、薬として、詳細にはＭＥＴ阻害剤として使用することができる。



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本発明は、新規式（Ｉ）の生成物：（式中


は、単結合または２重結合であり；Ｒａは、Ｏ−シクロアルキルまたは−ＮＨ−シクロアルキルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルまたはＣＯＲであり、Ｒは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ｎは１から４である。）；またはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１は、Ｈまたはａｌｋであり、Ｒ２は、Ｈ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアルキルであり、またはＲ１、Ｒ２はＮと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを任意に含有する環を形成し、前記基のすべては、任意に置換される。）である。）に関し、ならびに前記生成物は、任意の異性異性体または塩形態であり、薬物として、詳細にはＭＥＴ阻害薬として使用できる。

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本発明は、（ｉ）塩基もしくは酸付加塩の状態または（ｉｉ）酸もしくは塩基付加塩の状態、いずれかでの式（Ｉ）の化合物に、ならびにこれらの調製方法におよびこれらの治療利用に関する。

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本発明は、細胞のグルコース取り込み及び／又は形質膜へのGLUT4トランスロケーションを変化させる物質を同定する方法であって、AKT基質160kDaタンパク質（AS160タンパク質）を含むテストシステムとテスト物質とを接触させること、及び細胞の変化したグルコース取り込みを示すシグナルを検出することによって、テスト物質を、細胞のグルコース取り込みを変化させる物質と同定することを含む、方法；AKT基質160kDaタンパク質（AS160タンパク質）をコードする遺伝子と、該遺伝子の制御可能な発現を与える誘導性プロモーターとを含むテストシステム；細胞のグルコース取り込み及び／又は形質膜へのGLUT4トランスロケーションを改善する物質を同定するための該テストシステムの使用；並びに２型糖尿病のモデルにおけるAS160タンパク質の使用に関する。
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非ステロイド系抗炎症薬およびコルチコシド誘導体の組み合わせを含有する医薬組成物であって、有効成分が、遊離状態または塩の形態で存在する、医薬組成物。 （もっと読む）

ここで提供されるものは、患者の乾燥型黄斑変性症、滲出型黄斑変性症及び加齢性黄斑変性症などの黄斑変性症を予防し、処置し又は改善する新規でかつ有用な方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の活性化エステルの調製に関し、式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_１とジスクシンイミジルカルボナート（ＤＳＣ）との反応で構成され、ここでＮ−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_２が沈殿する。本発明はまた、式Ｐ_１の生成物に関する。

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本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒは、−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ_２Ｒ５基または−ＳＯ_２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ_２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ_２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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