本発明は、一般式（Ｉ）


の６−シクロアミノ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）イミダゾ［１、２ｂ］ピリダジン誘導体に関する。本発明は、この調製、ならびにカゼインキナーゼ１εおよび／またはカゼインキナーゼ１δが関与する病気の治療または予防におけるこの治療用途にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−シクロアミノ−２−チエニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンおよび６−シクロアミノ−２−フラニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンの誘導体に関する。本発明はまた、その調製方法、ならびにカゼインキナーゼ１イプシロンおよび／またはカゼインキナーゼ１デルタが関与する疾病の治療または予防における治療的用途に関する。

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本発明は式（Ｉ)
【化１】


［式中、Ｘ及びＹは互いに独立してＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂若しくはＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、又はＸ及びＹは一緒になって基−Ｏ−を形成するか、又はＸ及びＹは一緒になってそれらが結合しているＣ原子間にさらなる結合を形成し；Ｒ１及びＲ２は互いに独立してＨ、Ｃｌ又はＢｒであり；Ｒ３はＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル又は（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり；Ｒ４はＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり；そしてＲ５はメチル又はエチルである］の化合物又は式（Ｉ）の化合物の生理学的に許容しうる塩の、がん疾患の処置及び／又は予防のための使用、式（Ｉ)の化合物を含むがん疾患の処置及び／又は予防のための医薬組成物、式（Ｉ)の化合物、並びに化合物（Ｉ)の製造方法に関する。
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本発明は、ＡＶＥ８０６２またはこれらの塩およびドセタキセルの連続抗腫瘍組み合わせであって、ＡＶＥ８０６２を１０から５０ｍｇ／ｍ^２の用量で患者に投与した後、この週の異なる日に、好ましくは、２４時間の間隔の後に、ドセタキセルを５０から１２０ｍｇ／ｍ^２の用量で投与することを特徴とする組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基付加塩または酸付加塩の形、ならびに水和物または溶媒和物の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ２は、ヒドロキシル基、チオール基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基またはチオ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；およびｎは、１または２に等しい整数である。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療薬でのこの使用にも関する。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態に加えて水和物または溶媒和物の形態にある、式（Ｉ）を有するモルヒネ−６−グルクロニドの誘導体に関し、



式中、Ｒ１は、ハロゲン原子並びに（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルおよびアリール基のうちから選択される１以上の置換基で任意に置換される５員ヘテロ芳香族基であり、前記アリール基は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基のうちから選択される１以上の基によって任意に置換される。本発明はこれらの調製方法および治療におけるこれらの使用にも関する。
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本発明は、モルフィン−６−グルクロニドまたはこの誘導体の１つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階：（ｉ）式（Ｉ）


（この式中のＲ_１は、カルボニル基、ＣＯＲ_５ＣＯまたはＳＯ_２Ｒ_６ＳＯ_２を表す。）を有する化合物と、式（ＩＩ）


（この式中のＰＧは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Ｘは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびＲ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルカルボキシラート基を表す。）とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階；（ｉｉ）段階（ｉ）において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階；およびその後、（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）において得た生成物を回収する段階、を含む。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｍ、ｎ及びｐは明細書に記載した通りである）の一連の置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系に関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びそのための中間体の製造方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物の固体結晶形、これらの結晶形を含む組成物、及びそれらの製造方法に関する。また、本発明は、これらの結晶形の投与による神経障害の治療方法に関する。
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本発明は、内皮型NO合成酵素（eNOS）発現のモジュレーターをスクリーニングする方法、対象における心臓血管疾患を診断する方法、eNOS機能不全を伴う疾患、特に心臓血管疾患を予防及び／又は治療するための医薬の同定のためのHEBP−1の使用、eNOSシグナル伝達のコンポーネントの検出のためのHEBP−1の使用、並びにeNOSプロモーター活性の調節のためのHEBP−1の使用に関する。
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