本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、（ａ）基を表し、Ｒ_１は置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換されていない又は置換された非芳香族Ｃ_３−Ｃ_１２炭素環式基、置換されていない又は置換されたＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されたフェニル、置換されていない又は置換されたベンジル、置換されていない又は置換されたフェネチル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル、置換されていない又は置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、芳香族複素環式基を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、Ｒ_３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_５アルキルを表し、Ｒ_４は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_５は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_６が、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、ｎが、０、１又は２を表し、Ａｌｋが、置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、但し、Ｒ_４及びＲ_５は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシによって置換されたフェニルを同時には表さない。）
の化合物に関する。本発明は、上述の化合物を調製するための方法及びそれらの治療上の使用にも関する。
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本発明は、ｐＨ依存性の溶解度を有する活性素の持続放出のための新規な製剤に関する。本発明の製剤は、活性素の特定用量を有する親水性ポリマーをベースとするマトリックス支持体を含み、有機酸の酸性塩の形態で１種または複数種の酸性化剤をさらに含む。 （もっと読む）

本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジンの誘導体、その調製法およびその治療的適用に関する。前記化合物は、細胞増殖障害の治療に潜在的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関する（式中、Ｘは、基（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_１２）アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し；Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、置換または非置換のフェニルを表す。）。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
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本発明は、イルベサルタンの医薬的に許容されるアルカリ土類塩水和物および水媒体でのそれらの調製に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基状態および水和物または溶媒和物の形態の式Ｉの誘導体に関する


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_５〜２６アルキル、Ｃ_５〜２６アルケニルもしくはＣ_５〜２６アルキニル基または多価不飽和脂肪族炭素基（多価不飽和脂肪族炭素基は、５から２６個の炭素原子を含み、二重結合および三重結合から選択される少なくとも２個の不飽和を含む。）を表し、Ｒ_２は、水素原子またはＣ_１〜６アルキル基を表し、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル−Ｃ_１〜３アルキル基を表す。］。本発明の方法は、製剤および治療目的の応用に適している。
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本発明は、塩基又は酸付加塩形及び水和物又は溶媒和物形での、一般式（Ｉ）［式中、ｎは、０又は１を表し、Ｘは、水素又はハロゲン原子を表し、Ｙは、ＯＲ_３基又はＮＲ_４Ｒ_５基を表し、Ｒ_１は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル又は単環式若しくは二環式複素環基を表し、該フェニル又は複素環基は、１個以上のハロゲン原子及び／又は１個以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）ジアルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を有することができ、Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はベンジル基を表し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ、お互いに独立して、水素原子若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し又はＲ_４及びＲ_５は、これらを有する窒素原子と共に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル若しくは複素環によって場合により置換された、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニルを形成する］の化合物に関する。本発明は、また、この化合物の調製方法及びこれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基、塩、水和物または溶媒和物の形態におけるフェロキンとおよびアーテミシニン誘導体とを含む組合せに関する。本発明は、薬学的に許容される塩のうちの１つの形態におけるフェロキン、フェロキン水和物またはフェロキン溶媒和物とおよび少なくとも１種のアーテミシニン誘導体とを含む医薬組成物にも関する。本発明はさらに、マラリアを治療または予防するための薬剤を調製するための組合せの使用に関する。最後に、本発明はマラリアを治療または予防するためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、７−（２−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリド−１−イル）エチル）イソキノリンベシル酸塩に関する。本発明はまた、７−（２−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリド−１−イル）エチル）イソキノリンのベシル酸塩の調製方法、ならびにこの治療的使用に関する。 （もっと読む）