本発明は、カンナビノイド受容体アンタゴニスト化合物（ピラゾール誘導体）および抗精神病薬剤の組合せを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基又は塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、式Ｉの化合物


（Ｒは、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＲ_６−ＣＯ_２−アルク、−Ｏ−アルク−ＣＯＯＲ_６、−Ｏ−アルク−ＮＲ_４Ｒ_５、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｐｈ、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_７）−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＲ_６基を表し；Ｒ_１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＦ_３、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５基、場合によって置換されたフェニル又は場合によって置換されたヘテロアリールを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、ニトロ、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５若しくは−ＣＯ−ＮＨＯＨを表し；又は、Ｒ_２及びＲ_３は、両者で、これらが結合しているフェニル環の炭素原子とともに、窒素原子と、及び酸素などの別の複素原子とを含む６員の炭素含有環を形成する。）
に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物の治療的使用にも関する。
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本発明は、腎臓病の予防および治療に有用な薬物を調製するための、ピラゾールから誘導される、単独のまたは別の活性成分と併用での、カンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物（式（Ｉ）において、Ｒ_１は式（ＩＩ）の中から選択される複素環基を表し、Ｒ_２は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基またはシアノ基を表し、Ｒ_３は置換または非置換のフェニル基を表し、Ｒ_４は置換または非置換のフェニル基を表す。）ならびにこの水和物または溶媒和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、２型糖尿病もしくはインスリン非依存性糖尿病および／またはこの合併症の防止および処置において使用することができる医薬品を調製するためのリモナバントの使用（単独での使用またはもう一つの活性な成分との組合せでの使用のいずれであっても）に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）を有する基を表す。）に関する。本発明によれば、Ｒ_１およびＲ_６は水素原子またはアルキル基を表す。Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル基；（Ｃ_３−Ｃ_１２）の非芳香族炭素環基；（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル基；フェニル基、ベンジル基、ベンズヒドリル基、ベンズヒドリルメチル基、フェネチル基、ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基；（ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基によって置換されている）メチル基；非置換の１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基；または、複素環基、インドリル基、置換または非置換のベンゾチアゾリル基の中から選択される基を表し、ただし、前記基は置換または非置換である。Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基を表す。Ｒ_４およびＲ_５は置換または非置換のフェニル基を表す。本発明はまた、前記誘導体を調製する方法、および、治療剤におけるこの適用に関する。
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本発明は、Ｘが式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ_３およびＲ_４が非置換、一置換、二置換または三置換フェニルを独立して表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物の調製方法およびカンナビノイドＣＢ１受容体拮抗薬としての適用にも関する。

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本発明は、Ｘが、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−基を表し；Ｒ_１が、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル；（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基；（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル；非置換、一、二または三置換フェニル；フェニルにおいて非置換、一、二または三置換のベンジル；フェニルにおいて非置換、一、二または三置換のフェネチル；非置換、一、二または三置換ナフチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；および芳香族複素環式基を表し；Ｒ_２が、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基を表し；Ｒ_３が、非置換、一、二または三置換フェニルを表し；Ｒ_４が、非置換、一、二または三置換フェニルを表し；ｎが、０、１または２を表し；ならびにＡｌｋが、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、上述の化合物の調製方法およびこれらの治療的使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する。式中、ｎは０、１、２又は３であり、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４及びＺ_５は水素原子又はある特定の置換基であり、Ｗは、位置１、２、３又は４で窒素原子に結合した式（ａ）の縮合二環式基であり、Ａは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の置換されていてもよい複素環である。前記化合物は、とう痛及び炎症の治療に有用であるＴＲＰＶ_１バニロイド受容体のリガンドである。
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本発明は式（Ｉ）：


［式中、Ｘは−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_６）−、−Ｃ−Ｏ−基を表し；Ｒ_１は（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、置換されていないか又は炭素環の数カ所を置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニル；置換されていないか又はモノもしくはジ置換されたベンジル、インドリルを表し；Ｒ_２は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル又は（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニルを表し；Ｒ_５は置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニルを表し；Ｒ_６は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表す］の化合物に関する。本発明は前記化合物の製造方法と、カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしてのその使用にも関する。
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