一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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本発明は、質量数１２５のヨウ素同位体（ｉｓｏｔｏｐ）で標識されたアデノジン（ａｄｅｎｏｚｉｎ）Ａ_３受容体リガンド類、リガンド類の中で好ましくは拮抗薬およびその異性体、それらを含む実験材料、一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の調製方法、一般式（ＩＩ）の新しい中間体ならびにそれらの調製に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
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本発明は、塩基又は医薬として許容される酸への付加塩の形態、水和物又は溶媒和物の形態並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態で表現される以下の一般式（Ｉ）の２−アミド−４−フェニルチアゾール誘導体に関する。一般式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物及びこれらの治療的使用も開示されている。

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本発明は少なくとも１種類の活性成分および医薬的に許容し得るポリマーマトリックスを含む固体分散を含有する固体医薬組成物に関する。本発明は、医薬的に許容し得るポリマーマトリックスが（ｉ）水性媒体中での組成物の崩壊を促進するための、連続ポリデキストロース相の形態にあるポリデキストロースおよび（ｉｉ）連続相の形態にある、ポリデキストロース以外の少なくとも１種類のポリマーを含み、これにより、医薬的に許容し得るポリマーマトリックスに対して、ポリデキストロースが少なくとも２０ｗｔ％の濃度であり、ポリデキストロース以外の少なくとも１種類のポリマーが少なくとも２０ｗｔ％の濃度であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、水和物又は溶媒和物の状態の、塩基又は薬剤として許容される塩の状態の一般式（Ｉ）のインドリン−２−オン誘導体、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びこれらの混合物に関する。式中、Ｒ_０、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_４は互いに独立にＨ、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシであり、Ｒ_３はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは酸素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニル基（前記基は置換されていてもよい。）であり、ＢはＴ−Ｗ基（式中、Ｔは−（ＣＨ_２）_ｍ−基であり、Ｗは−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７基又は−ＮＲ_８ＣＯＲ_９基である。）である。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療におけるその使用にも関する。

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本発明は、シス／トランス異性体又はこれらの混合物の形態で、塩基、水和物又は溶媒和物状態である、式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、シス／トランス異性体又はこれらの混合物の形態での、塩基、水和物又は溶媒和物状態である、式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｂｉｏｔはビオチン誘導体であり；Ｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ及び／又は−ＯＳＯ_３を表わし；Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ又は−ＯＳＯ_３を表わすか、又はＲ_３は−Ｏ−ＣＨ_２−架橋を構成し；Ｐｅは糖鎖状体を表わす。］の新規ビオチニル化十六糖並びにこれらの医薬的に許容される塩、及び薬剤としてのこれらの使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
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