本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）のＮ−アミノピペリジンの新規な調製方法に関する。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｒ_１は、水素若しくはハロゲン原子又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７は、各々互いに独立に、水素若しくはハロゲン原子又はＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、トリフルオロメチル基を表す。）及びその塩を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のアミノピペリジン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ、Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２基であり、Ｙはｘ＝ｙ＝０のときには水素原子以外である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の基（式中、ｐ＝０、１、２又は３、ｍ＝０、１又は２である。）から選択され、Ｘは酸素若しくは硫黄原子又は−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−若しくは−Ｎ（Ｒ_１０）−構成成分である。本発明は、前記誘導体を調製する方法、及び肥満、糖尿病、性的機能不全を治療するためのメラノコルチン受容体作用物質としての治療上の使用にも関する。

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本発明は、遊離型又は塩基若しくは酸と一緒に形成され薬剤として許容される塩型及び溶媒和化合物型又は水和物型の一般式（Ｉ）のヘパラナーゼ阻害化合物に関する。式中、Ｒは水素原子、ヒドロキシル基、−ＯＳＯ_３⁻基、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基又は−Ｏ−アラルキル基であり、ＺはＣＯＯ⁻基又はヒドロキシル基であり、Ｘは−ＯＨ又は式Ａの糖単位であり、ＹはＨ、Ｃ_１−Ｃ_５アルキル又は式Ｄの糖単位である。本発明の誘導体は医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）の基から選択され、又は式−Ａ−Ｒ_１８、−Ａ−ＣＨ＝Ｎ−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−ＣＯＯ−Ａ’若しくは−（ＣＨ_２）ｒ−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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胃液を代表とする環境と接触された場合、１５分後に、少なくとも２００％の膨潤率で容積を増加することを特徴とする、活性成分を含む、胃貯留マトリックス錠の形態の薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、Ａｒはモノ又はジ置換フェニルを表し；Ｒ_１は置換されていないか又は置換されたフェニルを表し；Ｒ_２はピリジル、置換されていないか又は置換されたフェニル、置換されていないか又はフェニルを置換されたベンジルを表し；Ｒ_２は更に複素環基を表すことができ；Ｒ_３は各種値を表す）の化合物に関する。本発明は前記誘導体の製造方法と、治療薬としてのその使用にも関する。
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