サノフイにより出願された特許
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1−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製及び治療的使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式(I)
(A,B=置換されることができるC1−4−アルキレン;L=単結合又はC1−2−アルキレン、置換されることができる−CH=CH−又は−C=C−又はシクロプロパー1,2−ジイル;R1=置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール;R2、R3=H、C1−3−アルキル、C1−3−フルオロアルキル又はR2及びR3は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー1,1−ジイル;R4=H、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C3−6−シクロアルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキレン、C1−3−アルキル−O−C1−3−アルキレン、HO−C1−3−アルキレン、C1−3−アルキル−X−C1−3−アルキレン(X=S、SO又はSO2);又はR4=RaRbN−C1−3−アルキレン、アリール、アリール−C1−3−アルキレン、アリール−O−、アリール−O−C1−3−アルキレン、アリール−C1−3−アルキレン−O−C1−3−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−C1−3−アルキレン基;R5=H、ハロゲン原子、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ、HO−C1−3−アルキレン、−CN若しくはC1−3−アルキル−X−(X=S、SO又はSO2);又は、R5は、RaRbN−、RaRbN−C1−3−アルキレン、アリール、アリール−C1−3−アルキレン、アリール−O−若しくはヘテロアリール;R6=H、ハロゲン、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ、−CN、RaRbN−、RaRbN−C1−3−アルキレン、アリール又はヘテロアリール;R7=H、ハロゲン、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ、HO−C1−3−アルキレン、−CN、C1−3−アルキル−X−基(X=S、SO又はSO2);又は、R7=RaRbN−、RaRbN−C1−3−アルキレン、RaRbNC(O)−、C1−3−アルキル−C(O)−、アリール、アリール−O−又はヘテロアリール;R8=H、ハロゲン、C1−5−アルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ)に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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マラリアの治療及び予防を意図する医薬品を調製するためのインダゾールカルボキサミド誘導体の使用
本発明は一般式(I)の化合物の使用に関する。
式中、R1は水素原子、ハロゲン原子又は−NH2、−NHR2、−NHCOR2、−NO2、−CN、−CH2NH2若しくは−CH2NHR2基であり、又はR1は、置換されていてもよいフェニルであり、又はR1は、置換されていてもよい複素環式芳香族基であり、Arは、置換されていてもよいフェニル基若しくは置換されていてもよい複素環式芳香族基であり、R2及びR3は、−CONH2基で、フェニル基で若しくは複素環式芳香族基で置換されていてもよいC1−6アルキル基であり、又はR2及びR3はフェニル基若しくは複素環式芳香族基であり、nは0、1、2又は3である。前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態をとる。本発明は、マラリアの治療及び予防を意図する医薬品の調製に使用することができる。
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結晶性2−アミノ−3−シアノキノリン誘導体、その製造方法及び前記化合物を含有する医薬組成物
本発明は、一般式(IB)
(式中、Rはベンジル−、2−(チエニル)メチル−または2−(フリル)メチル基を表し、R1はC1−4アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されたフェニルまたはフリル基を表す)を有するデスモトロプの結晶形及び非晶形並びにその塩及び溶媒和物、一般式(1B)を有するデスモトロプを活性成分として含有する医薬組成物、及びデスモトロプ(1A)及び(1B)の結晶形及び非晶形の製造に関する。
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慢性気管支炎及び慢性閉塞性気管支肺病を予防及び治療する上で有用な製剤を調製するためのピラゾール誘導体の使用
本発明は、慢性気管支炎及び慢性閉塞性気管支肺病を予防及び治療する上で有用な製剤を調製するためのピラゾール誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
ピペリジニルアルキルカーバメートの誘導体、これらの製造方法及びFAAH酵素インヒビターとしての使用
塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式(I):
[式中、m=1−4;n=1、2または3;o=1または2;Aは1つまたは複数の基X、Y及び/またはZから選択される;X=置換または未置換のメチレン;Y=置換または未置換のC2−アルケニレン;Z=C3−7−シクロアルキル;B=共有結合またはC1−6−アルキレン;G=共有結合、O、S、−CH(OH)−、CO、SOまたはSO2;R1はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す;R2=水素またはC1−6−アルキル;R3=水素、C1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキレン]の化合物。これらの化合物はFAAH酵素のインヒビターとして有用である。
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アルキルピペラジン−及びアルキルホモピペラジン−カルボキシラートの誘導体、その調製方法及びFAAH酵素阻害剤としての同使用
本発明は、一般式(I)を有し
(一般式(I)の式中、nは1又は2;pは1ないし7の整数を表し、Aは、1以上の基X,Y及び又はZから選択され、Xは、場合により置換されたメチレン基;Yは、C2−アルケニレン基(場合により置換される)又はC2−アルキニレン基;ZはC3−7シクロアルキル基;Gは、単結合、O、S、SO,SO2、C=O又はCH(OH)基;R1は、アリール又はヘテロアリール型基を表し、R2は、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、R3は、水素原子、又はC1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−3アルキル基を表す)、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る化合物に関する。本発明は、痛み、炎症、神経変性疾患などの治療用のFAAH酵素阻害剤としての使用にも関する。
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アリール及びヘテロアリールピペリジンカルボン酸誘導体、その製造並びにFAAH酵素阻害剤としてのその使用
本発明は一般式(I):
(式中、m、n=1〜3且つm+n=2〜5、p=1〜7;A=単結合又はX、Y及び/又はZ;X=場合により置換されたメチレン;Y=場合により置換されたC2−アルケニレン又はC2−アルキニレン;Z=C3−7−シクロアルキル;R1はアリール又はヘテロアリール基てあり;R2は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、C1−6−アルコキシ又はNR8R9基であり;R3は水素原子又はC1−6−アルキル基であり;R4は水素原子又はC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキル基である)の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、FAAH酵素阻害剤として使用することができる。
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ヘテロアリール−アルキルカーバメート誘導体、それらの製造方法、及び、FAAH酵素インヒビターとしてのそれらの使用
本発明は一般式(I):
[式中、Aは1つまたは複数のX、Y及び/またはZ基から選択され、Xは置換または未置換のメチレン基を表し、Yは置換または未置換のC2−アルケニレンを表すかまたはC2−アルキニレンを表し、ZはC3−7シクロアルキル基を表し、nは1−7の範囲の整数を表し、R1は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、R7は水素原子またはC1−6アルキル基を表し、R8は水素原子またはC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−3アルキレン基を表す]の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はFAAH酵素に対する阻害活性を有している。
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抗血栓化合物
本発明は下記の式Aの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する:オリゴ糖−スペーサー−GpIIb/IIIaアンタゴニスト(A)(式中、オリゴ糖は、4個から25個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が(AT−III媒介の)抗Xa活性を有するオリゴ糖に由来する;スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である;GpIIb/IIIaアンタゴニストは、互いに10Åから20Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのRGDフラグメントおよび/またはK(QA)GDフラグメントを模倣する残基である)。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 (もっと読む)
病的な脈絡膜血管新生に伴う疾病の治療のための1,2,3−置換インドリゾン誘導体の使用
本発明は、病的な脈絡膜血管新生に関連する疾病の治療において有用である医薬の調製のための1,2,3置換インドリジン誘導体の使用に関する。これら誘導体は一般式(I)に対応する。
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