本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式（Ｉ）の化合物に関する。


（Ｒ_１はＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するＣ_１−Ｃ_３アルキレン基、フェニルアルキレン基、ＮＲ_９Ｒ_１０基であるか、又はＲ_１及びＲ_２はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−１−イル基又は１，４−ジアゼパン−１−イル基又はピペリジン−１−イル又はピロリジン−１−イルのいずれかであり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は独立してＨ又はハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基である。）本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（Ｘは、Ｎ又は一般式Ｃ−Ｒ_２を有する基を表し；Ｐ、Ｑ、Ｒ及びＷは、それぞれ、Ｎ又は式Ｃ−Ｒ_３を有する基を表し；Ｒ_１は、Ｈ又はアルキルを表し；Ｒ_２は、アルキルを表し、Ｒ_３は、Ｈ若しくはハロゲン、又はアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、又は一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_５、ＮＲ_４Ｓ（＝）_２ＮＲ_５Ｒ_６、−ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＲ_４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ_４Ｒ_６を有する基、又は複素環を表し；並びにＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、それぞれ、Ｈ又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキル又はアリールを表す。）を有する化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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本発明は、オレキシンＩ受容体に選択的である、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体アンタゴニストに関する。（Ｉ）


（式中、Ａｒは、フェニル基又は、１個から３個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環又はメチレンジオキシフェニル基を表し、これらの基は、１以上の同一もしくは異なる、Ｃ_１−４アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、トリハロゲノメチル基、ＮＨＣ_１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル基で場合によっては置換され得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｒ_１は、必要に応じて置換された、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキル、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジニル、フラニル又は必要に応じて置換されたフェニルのうち何れかを表し；Ｒ_２及びＲ’_２は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル基を表し、又は、Ｒ_２及びＲ’_２は、両者でオキソ基を形成し；Ｒ_３は、水素原子を表し、ヒドロキシル、Ｃ_１−６シクロアルキル又はＣ_１−３アルコキシによって必要に応じて置換されたＣ_１−６アルキルを表し；Ｒ_４及びＲ_５の何れかは、基（Ｚ）を表し、及びＲ_４又はＲ_５の何れかは、−Ｃ（Ｘ）Ｒ_６基を表し；Ｇは、単結合又は−ＣＨ_２−基を表し；Ｙは、単結合、酸素原子、硫黄原子、必要に応じて置換されたＣ_１−４アルキレン基又は−Ｎ（Ｗ）−を表し；Ａ及びＢは、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又は−Ｏ−ＣＨＦ_２基を表し；Ｘは、Ｏ又はＳを表し；Ｒ_６は、必要に応じて置換されたＣ_１−６アルコキシ基、ヒドロキシ又は−ＮＲ_７Ｒ_８を表し；並びに、Ｒ_７及びＲ_８は、互いに独立に、水素原子；必要に応じて置換されたＣ_１−６アルキル基；必要に応じて置換されたＣ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ若しくは必要に応じて置換されたフェニルのうち何れかを表し；又は、Ｒ_７及びＲ_８は、これらを有する窒素原子とともに、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン又はベンゾピペリジン環を形成する。）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩又は水和物の形態を取る。本発明は、前記化合物の治療における使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ_１は、必要に応じて置換された、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキル、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジニル、フラニル又はフェニルを表し、前記フェニル基は必要に応じて置換されており；Ｒ_２及びＲ’_２は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル基を表し、又は、Ｒ_２及びＲ’_２は、両者でオキソ基を形成し；Ｒ_３は、水素原子を表し、又は必要に応じて置換されたＣ_１−６アルキルを表し；Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立に、水素原子、Ｃ_１−７アルキル、トリフルオロメチル、基Ｌ又は基Ｚを表し；Ｇは、Ｃ_１−７アルキル又は単結合を表し；Ｍは、Ｃ_３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はピリジニルを表し、基Ｍは必要に応じて置換されており；Ｊは、水素原子又は基−Ｙ−Ｋを表し；Ｙは、単結合、酸素原子、硫黄原子、必要に応じて置換された、−Ｃ_１−４アルキレン−基、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキレン、−Ｃ_１−４アルキレン−Ｏ−又は−Ｎ（Ｗ）−を表し；Ｋは、フェニル又はピリジニル基を表し、基Ｋは、必要に応じて置換されており、但し、少なくとも一つの基Ｒ_４又は基Ｒ_５は、Ｚ基を表し；及び、Ｚは、基ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_６Ｒ_７又は芳香族複素基を表し、該芳香族複素基は必要に応じて置換されている。）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態をとる。本発明は、前記化合物の治療における使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル；Ｒ_２は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルを表し；Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルコキシ、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基を表し；−ｎは、０、１又は２を表し；−Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体拮抗化合物ならびにこれらの異性体、塩および溶媒和物；これらを含有する医薬組成物；およびこれらの治療用途に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは２つの水素原子，イオウ原子，酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し；Ｙは結合、カルボニル基、メチレン基（このメチレン基はＣ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基により場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ１は２、３または４−ピリジン環または２、４または５−ピリミジン環を表し；この環はＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり；Ｒ２はベンゼン環またはナフタレン環を表し；この環はＣ_１−６アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、_Ｃ１−５モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換されているものであり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−５アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基，ベンゾイル基、Ｃ_３−６アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはＣ_１−４アルコキシ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換され；ｏおよびｍは１から２を表し；ｎは０から３を表し；ｐは０から２を表し；およびｑは０から２を表す。）により表されるジとドロスピロ−［シクロアルキルアミン］−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なＧＳＫ：３β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および／または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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