説明

サノフイにより出願された特許

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式(I)


(式中、R1は、ハロゲン、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、ハロ(C−C)アルコキシ、(C−C)チオアルキル、−S(O)(C−C)アルキル、−S(O)(C−C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C−C)アルキレン、CHO、COOH、(C−C)アルコキシ(C−C)アルキレンオキシ、NRaRb、CONRaRb、SONRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C−C)アルキル、NRcC(O)OReまたはNRcSOReから互いに独立して選択される1個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Xは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、(C−C)アルキルまたは(C−C)アルコキシから選択される1から4個の置換基を表し、(C−C)アルキルがハロゲン、(C−C)アルコキシまたはヒドロキシルから選択される1個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、R2およびR3は、互いに独立して、水素原子、Rf基によって場合により置換された(C−C)アルキル基またはCHOもしくはCOOH基を表し、XおよびR3は、これらを担持する炭素原子と一緒に、5から7個の炭素原子の炭素環を形成することができ、R4は、水素原子または(C−C)アルキル基を表し、RaおよびRbは互いに独立して、水素原子もしくは(C−C)アルキル、アリール(C−C)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRaおよびRbは、これらを担持する窒素原子と一緒に、(C−C)アルキル、アリールまたはアリール(C−C)アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、RcおよびRdは互いに独立して、水素原子もしくは(C−C)アルキル、アリール(C−C)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびRdは一緒に(C−C)アルキレン基を形成し、Reは、(C−C)アルキル,アリール(C−C)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびReは一緒に(C−C)アルキレン基を形成し、Rfは、ヒドロキシル、オキソ、CHOまたはCOOH基を表す。)の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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本発明は、(Z)−2−シアノ−3−ヒドロキシ−ブタ−2−エン酸−(4'−トリフルオロメチルフェニル)−アミドを含んでなる医薬組成物、及びその製造方法、自己免疫疾患、特に全身性エリテマトーデス又は慢性移植片対宿主病、多発性硬化症又は関節リウマチを患っている被験者を治療するためのこのような組成物の使用方法に関する。 (もっと読む)


塩基のまたは酸による付加塩の形の、式(I)


(式中:R1およびR2は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し、R3は、1個以上の水素もしくはハロゲン原子を表し、Xは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲンまたは(C−C)アルキルから選択される、1から4個の置換基を表す。)の化合物。
治療的使用および合成方法。
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この発明は、本明細書中の定義の如き式(I)の一連の置換ジヒドロベンゾシクロアルキルオキシメチルオキサゾロピリミジノンに関する。この発明はまた、新規な中間体を含むこうした化合物を製造する方法に関する。この発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸受容体(mGluR)、特にmGluR2受容体のモジュレーターである。それ故、この発明の化合物は、特に、急性及び慢性神経変性状態、精神病、認知欠損障害、けいれん、不安神経症、うつ病、偏頭痛、疼痛、睡眠障害及び嘔吐を含む(これらに限定されない)種々の中枢神経系障害(CNS)を処置及び/又は予防する際の医薬製剤として有用である。
【化1】

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この出願は、環外CC−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、(2R)−ジヒドロアルテミシン酸または(2R)−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 (もっと読む)


アルテミシニンを調製するための新しい光化学過程が提供されている。また、アルテミシニンを調製する上で有益な特定のジヒドロアルテミシニン酸誘導体が提供されている。 (もっと読む)


本発明は、抗癌剤として使用することができるピロロ[1,4]ベンゾジアゼピン二量体(I)の新規コンジュゲートに関する。

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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、nは2.1から2.5までの値を有する)の結晶性水和物に関する。化合物は、例えば、抗糖尿病剤として適している。
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心不全による入院を予防する医薬を調製するためのイルベサルタンまたは薬学的に許容可能なこの塩の1種の使用。 (もっと読む)


一般式(I):
【化1】


(式中、意味は、R1 H及びR2 F;又はR1 F及びR2 H;又はR1 F及びR2 F;R3 (C1−C8)−アルキル、ここで、1つ、1つを超える又はすべての水素はフッ素によって置き換えられてもよく;X (C1−C3)−アルキレン、(C2−C3)−アルケニレンである)ピラゾール−グリコシド誘導体の製造方法。
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