塩基のまたは酸による付加塩の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ３は、１個以上の水素もしくはハロゲン原子を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲンまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルから選択される、１から４個の置換基を表す。）の化合物。
治療的使用および合成方法。
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この発明は、本明細書中の定義の如き式（Ｉ）の一連の置換ジヒドロベンゾシクロアルキルオキシメチルオキサゾロピリミジノンに関する。この発明はまた、新規な中間体を含むこうした化合物を製造する方法に関する。この発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。それ故、この発明の化合物は、特に、急性及び慢性神経変性状態、精神病、認知欠損障害、けいれん、不安神経症、うつ病、偏頭痛、疼痛、睡眠障害及び嘔吐を含む（これらに限定されない）種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）を処置及び／又は予防する際の医薬製剤として有用である。
【化１】

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式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンオキシ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ_２ＮＲａＲｂ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅまたはＮＲｃＳＯ_２Ｒｅから互いに独立して選択される１個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシから選択される１から４個の置換基を表し、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルがハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシまたはヒドロキシルから選択される１個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子、Ｒｆ基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはＣＨＯもしくはＣＯＯＨ基を表し、ＸおよびＲ３は、これらを担持する炭素原子と一緒に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ４は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、ＲａおよびＲｂは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲａおよびＲｂは、これらを担持する窒素原子と一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｄは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｅは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル，アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｅは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｆは、ヒドロキシル、オキソ、ＣＨＯまたはＣＯＯＨ基を表す。）の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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本発明は、（Ｚ）−２−シアノ−３−ヒドロキシ−ブタ−２−エン酸−（４'−トリフルオロメチルフェニル）−アミドを含んでなる医薬組成物、及びその製造方法、自己免疫疾患、特に全身性エリテマトーデス又は慢性移植片対宿主病、多発性硬化症又は関節リウマチを患っている被験者を治療するためのこのような組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

この出願は、環外ＣＣ−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸または（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 （もっと読む）

アルテミシニンを調製するための新しい光化学過程が提供されている。また、アルテミシニンを調製する上で有益な特定のジヒドロアルテミシニン酸誘導体が提供されている。 （もっと読む）

心不全による入院を予防する医薬を調製するためのイルベサルタンまたは薬学的に許容可能なこの塩の１種の使用。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、意味は、Ｒ１ Ｈ及びＲ２ Ｆ；又はＲ１ Ｆ及びＲ２ Ｈ；又はＲ１ Ｆ及びＲ２ Ｆ；Ｒ３ （Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここで、１つ、１つを超える又はすべての水素はフッ素によって置き換えられてもよく；Ｘ （Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン、（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルケニレンである）ピラゾール−グリコシド誘導体の製造方法。
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本発明は、カテプシンＨの使用に関する。本発明の他の局面は、薬剤スクリーニングのため、疼痛感受性の診断のため、および疼痛の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌剤として使用することができるピロロ［１，４］ベンゾジアゼピン二量体（Ｉ）の新規コンジュゲートに関する。

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