心不全による入院を予防する医薬を調製するためのイルベサルタンまたは薬学的に許容可能なこの塩の１種の使用。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉの化合物；又は前記化合物のプロドラッグ、製薬学的に許容される塩、又は溶媒和物に及ぶ。更にこの発明は、医薬的に有効な量の式Ｉの化合物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物を対象とする。更にこの発明は、この化合物を、トリプターゼを含む組成物に導入することを含んでなる、トリプターゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用を対象とする。これに加えて、この発明は、トリプターゼの阻害による改善を必要とする生理学的状態に罹患しているか、又は曝されている患者を処置するための式Ｉの化合物の使用であって、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含んでなる、上記使用を対象とする。この発明はまた、式Ｉの化合物の製造を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_６およびＲ_８は、−ＯＳＯ_３−基またはヒドロキシ基であり、Ｒ_２は、−Ｏ−アルキル基であるか、式（ＩＩ）を有する単糖であり、Ｒ_３は、式（ＩＩＩ）を有する二糖であり、Ｒ_５は、式（ＩＶ）を有する二糖であり、Ｒ_７は、ヒドロキシル基であるか、式（ＶＩ）を有する二糖であり、およびＲ_９は、ヒドロキシル基であるか、−Ｏ−アルキル基であるか、式（ＶＩＩ）を有する二糖であり、この式中のＲ_１０は、−Ｏ−アルキル基である。）を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−硫酸塩オリゴ糖に関する。本発明は、さらに、前記オリゴ糖の調製に、およびこのオリゴ糖の治療用途に関する。
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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1活性亢進によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置に使用される、一般式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその薬学的に許容される塩。
【化１】


[式中、Xは水素原子を表し、Yは水酸基を表し、またはXはフッ素原子を表し、Yは水素原子を表し、R¹はC₁〜₆アルキル基を表し、R²は、置換されていてもよいモルホリン-4-イル基を表すなど]。
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本発明は、式（Ｉ）


を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−アシル８糖に関し、式中、Ｒ_１は１つまたは複数のアリールまたはシクロ基によって場合により置換されるＯ−アルキル基であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３−またはヒドロキシル基であり、Ｒ_３はアルキル、シクロアルキル、またはアルキル−シクロアルキル基であり、Ｒ_４は式（ＩＩ）を有する２糖であり、Ｒ_６は式（ＩＩＩ）を有する２糖であり、およびＲ_８は式（ＩＶ）を有する２糖であり、ここでＲ_５、Ｒ_７およびＲ_９は、ＯＳＯ_３またはヒドロキシル基を有する。本発明は、前記８糖の調製およびこれの治療的使用にさらに関する。
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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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本発明は、非ＳＴ上昇型心筋梗塞に使用する薬剤を製造するための（２Ｒ，３Ｒ）−２−（３−カルバミミドイル−ベンジル）−３−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）ベンゾイルアミノ］−酪酸メチルエステル又はその製薬学的に許容される塩の使用であって、前記処置は、治療的に有効な量の（２Ｒ，３Ｒ）−２−（３−カルバミミドイル−ベンジル）−３−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）ベンゾイルアミノ］−酪酸メチルエステル又はその製薬学的に許容される塩を、高齢であり、かつ／又は腎不全を示し、かつ／又は低体重である、ヒトの患者に投与することを含んでなる、上記使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉａ及びＩｂ［式中、Ｒ、Ｒ^a、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で指定された意味を有する］の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ｉａ及びＩｂの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、活性成分として、式（Ｉ）の化合物または該化合物の塩と医薬的に許容される酸とを含む医薬製剤に関する。

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本発明は、イルベサルタン、アムロジピンベシレートおよび医薬的に許容し得る賦形剤を含む固体安定医薬固定用量組成物、これらの調製ならびにこれらの治療用途を指向する。 （もっと読む）