説明

サノフイにより出願された特許

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本発明は、抗癌剤として使用することができるピロロ[1,4]ベンゾジアゼピン二量体(I)の新規コンジュゲートに関する。

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この発明は、式Iの化合物;又は前記化合物のプロドラッグ、製薬学的に許容される塩、又は溶媒和物に及ぶ。更にこの発明は、医薬的に有効な量の式Iの化合物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物を対象とする。更にこの発明は、この化合物を、トリプターゼを含む組成物に導入することを含んでなる、トリプターゼの阻害剤としての式Iの化合物の使用を対象とする。これに加えて、この発明は、トリプターゼの阻害による改善を必要とする生理学的状態に罹患しているか、又は曝されている患者を処置するための式Iの化合物の使用であって、治療的に有効な量の請求項1に記載の化合物を患者に投与することを含んでなる、上記使用を対象とする。この発明はまた、式Iの化合物の製造を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


を有するFGF受容体活性化N−アシル8糖に関し、式中、Rは1つまたは複数のアリールまたはシクロ基によって場合により置換されるO−アルキル基であり、RはOSO−またはヒドロキシル基であり、Rはアルキル、シクロアルキル、またはアルキル−シクロアルキル基であり、Rは式(II)を有する2糖であり、Rは式(III)を有する2糖であり、およびRは式(IV)を有する2糖であり、ここでR、RおよびRは、OSOまたはヒドロキシル基を有する。本発明は、前記8糖の調製およびこれの治療的使用にさらに関する。
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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化1】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R1は、水素原子またはC1〜C3アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC1〜C6アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R2は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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本発明は、式(I)


(式中、R、R、RおよびRは、−OSO−基またはヒドロキシ基であり、Rは、−O−アルキル基であるか、式(II)を有する単糖であり、Rは、式(III)を有する二糖であり、Rは、式(IV)を有する二糖であり、Rは、ヒドロキシル基であるか、式(VI)を有する二糖であり、およびRは、ヒドロキシル基であるか、−O−アルキル基であるか、式(VII)を有する二糖であり、この式中のR10は、−O−アルキル基である。)を有するFGF受容体活性化N−硫酸塩オリゴ糖に関する。本発明は、さらに、前記オリゴ糖の調製に、およびこのオリゴ糖の治療用途に関する。
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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1活性亢進によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置に使用される、一般式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその薬学的に許容される塩。
【化1】


[式中、Xは水素原子を表し、Yは水酸基を表し、またはXはフッ素原子を表し、Yは水素原子を表し、R1はC16アルキル基を表し、R2は、置換されていてもよいモルホリン-4-イル基を表すなど]。
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本発明は、活性成分として、式(I)の化合物または該化合物の塩と医薬的に許容される酸とを含む医薬製剤に関する。

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本発明は、非ST上昇型心筋梗塞に使用する薬剤を製造するための(2R,3R)−2−(3−カルバミミドイル−ベンジル)−3−[4−(1−オキシ−ピリジン−4−イル)ベンゾイルアミノ]−酪酸メチルエステル又はその製薬学的に許容される塩の使用であって、前記処置は、治療的に有効な量の(2R,3R)−2−(3−カルバミミドイル−ベンジル)−3−[4−(1−オキシ−ピリジン−4−イル)ベンゾイルアミノ]−酪酸メチルエステル又はその製薬学的に許容される塩を、高齢であり、かつ/又は腎不全を示し、かつ/又は低体重である、ヒトの患者に投与することを含んでなる、上記使用に関する。 (もっと読む)


この発明は、式Ia及びIb[式中、R、Ra、R10、R20、R30、R40、Y、n、p及びqは、請求項中で指定された意味を有する]の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、(Ia)及び(Ib)は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ia及びIbの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】

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本発明は、1回膜貫通型チロシンキナーゼ受容体に由来する、アロステリック阻害剤に対する細胞外結合ドメインに関する。より具体的には、本発明は、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)に由来する細胞外ドメインに関する。さらに、本発明は、他のチロシンキナーゼ受容体の細胞外部分における類似のドメインを同定するためのこのドメインの使用、および小分子化合物アロステリック阻害剤を同定するスクリーニング方法に関する。 (もっと読む)


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