説明

サノフイにより出願された特許

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本発明は、式(I)


の新規物質に関し、式中:Zは、場合により置換されたO−、−NH、Nシクロアルキル、またはNalkもしくはN−フェニルであり;nは0から4であり;R1は、H、Hal、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシであり;アルキルまたはアルコキシ基は場合により置換され;R1は、R1を有するフェニルと縮合されたフェニル基であることができ;R2およびR3は、H、Hal、または1個以上のハロゲン原子によって場合により置換されたアルキルであり;ならびにR4はHである。前記物質は、いずれの異性形およびこれの塩であることができ、ならびに特にAKT(PKB)リン酸化阻害薬としての薬物のためのものである。
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本発明は、薬として使用される式(I)の新規材料


[式中、Rは、Lが単結合、アルキル、COもしくはCO−alkまたはL’−X(この場合、L’はアルキルであり、XはOもしくはSである。)であるような、場合により置換されているL−アリールまたは−L−ヘテロアリールであり;Rは、Hまたはアルキルであり;Rは、Halによって場合により置換されているアルキルであり;およびRは、Hou Halである。]に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本発明は、式(I)


(式中、Rは、ハロゲン原子であり、およびRは、OH基、アミノ酸AAに由来するアシル基、または(C−C)アルカノイルオキシ基であり;でなければRおよびRは、一緒にエポキシ単位を形成し;AAは、天然または人工アミノ酸を示し;R3は、(C−C)アルキル基であり;R4およびR5は、両方ともHであり、または一緒にC13とC14の間のCH=CH二重結合を形成し;RおよびRは、互いに独立して、Hまたは(C−C)アルキル基であり;RおよびRは、互いに独立して、Hまたは(C−C)アルキル基であり;R10は、H、OH基、(C−C)アルコキシ、ハロゲン原子またはNH、NH(C−C)アルキル、またはN(C−C)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基であり;R11は、Hまたは(C−C)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基である。)の、少なくとも1つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、CR単位を含有する前記フェニル核のオルト(o)、メタ(m)またはパラ(p)位に位置するものである、標的化剤に関する。
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本発明は、1回膜貫通型チロシンキナーゼ受容体に由来する、アロステリック阻害剤に対する細胞外結合ドメインに関する。より具体的には、本発明は、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)に由来する細胞外ドメインに関する。さらに、本発明は、他のチロシンキナーゼ受容体の細胞外部分における類似のドメインを同定するためのこのドメインの使用、および小分子化合物アロステリック阻害剤を同定するスクリーニング方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


(式中、Xは、塩素またはフッ素である。)のピラゾール誘導体に関する。本発明は、該誘導体を調製するための方法にも、および該誘導体の治療用途にも関する。
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本発明は、式(I)


の新規な物質に関し、ここで:R1は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;RはHであるか、またはR1と一緒になった場合、場合により置換される、O、S、N、NHおよびNアルクのうちの1つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された5員もしくは6員の環を形成し;R2およびR3は、独立して、H、Hal、またはアルキルであって、場合により1つ以上のHalによって置換され;R4はHであり;ならびにR5はHまたはアルキルであり、場合により1つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にAKT(PKB)リン酸化反応インヒビターを意図する。
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本発明は、薬として使用される式(I)


の新規材料[式中、Rは、LがアルキルもしくはCOまたはL’−X(この場合、L’
はアルキルであり、XはOもしくはSである。)であるような、場合により置換されてい
るL−アリールまたは−L−ヘテロアリールであり;Rは、Hまたはアルキルであり;Rは、Halによって場合により置換されているアルキルであり;およびRは、Hou Halである。]に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本発明は、MEST活性を測定するための試験系、MESTのリガンドをスクリーニングするための方法、及びMESTリガンド、特にMEST阻害剤の同定のための試験系の使用に関する。 (もっと読む)


本開示は、2−(シクロヘキシルメチル)−N−{2−[(2S)−1−メチルピロリジン−2−イル]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 (もっと読む)


2−(2−ヒドロキシ−5−ニトロフェニル)−1−アリール−エタノンをアシル化し、引き続いてこのエステルを、塩基及びプロトン酸又はルイス酸の組み合わせと処理することによる、2−アルキル−3−アロイル−5−ニトロベンゾフランの製造方法。このプロセスは、ドロネダロンの製造のために使用することができる。更に、ドロネダロンの製造のための新規な中間体が提供される。
【化1】

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