本発明は、式（Ｉ）


の新規物質に関し、式中：Ｚは、場合により置換されたＯ−、−ＮＨ、Ｎシクロアルキル、またはＮａｌｋもしくはＮ−フェニルであり；ｎは０から４であり；Ｒ１は、Ｈ、Ｈａｌ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシであり；アルキルまたはアルコキシ基は場合により置換され；Ｒ１は、Ｒ１を有するフェニルと縮合されたフェニル基であることができ；Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｈａｌ、または１個以上のハロゲン原子によって場合により置換されたアルキルであり；ならびにＲ４はＨである。前記物質は、いずれの異性形およびこれの塩であることができ、ならびに特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化阻害薬としての薬物のためのものである。
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本発明は、薬として使用される式（Ｉ）の新規材料


［式中、Ｒ_１は、Ｌが単結合、アルキル、ＣＯもしくはＣＯ−ａｌｋまたはＬ’−Ｘ（この場合、Ｌ’はアルキルであり、ＸはＯもしくはＳである。）であるような、場合により置換されているＬ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリールであり；Ｒ_２は、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_３は、Ｈａｌによって場合により置換されているアルキルであり；およびＲ_４は、Ｈｏｕ Ｈａｌである。］に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子であり、およびＲ_２は、ＯＨ基、アミノ酸ＡＡに由来するアシル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカノイルオキシ基であり；でなければＲ_１およびＲ_２は、一緒にエポキシ単位を形成し；ＡＡは、天然または人工アミノ酸を示し；Ｒ３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ４およびＲ５は、両方ともＨであり、または一緒にＣ１３とＣ１４の間のＣＨ＝ＣＨ二重結合を形成し；Ｒ_６およびＲ_７は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_８およびＲ_９は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_１０は、Ｈ、ＯＨ基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン原子またはＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、またはＮ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_１１は、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基である。）の、少なくとも１つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、ＣＲ_１単位を含有する前記フェニル核のオルト（ｏ）、メタ（ｍ）またはパラ（ｐ）位に位置するものである、標的化剤に関する。
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本発明は、１回膜貫通型チロシンキナーゼ受容体に由来する、アロステリック阻害剤に対する細胞外結合ドメインに関する。より具体的には、本発明は、線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）に由来する細胞外ドメインに関する。さらに、本発明は、他のチロシンキナーゼ受容体の細胞外部分における類似のドメインを同定するためのこのドメインの使用、および小分子化合物アロステリック阻害剤を同定するスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、塩素またはフッ素である。）のピラゾール誘導体に関する。本発明は、該誘導体を調製するための方法にも、および該誘導体の治療用途にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。
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本発明は、薬として使用される式（Ｉ）


の新規材料［式中、Ｒ_１は、ＬがアルキルもしくはＣＯまたはＬ’−Ｘ（この場合、Ｌ’
はアルキルであり、ＸはＯもしくはＳである。）であるような、場合により置換されてい
るＬ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリールであり；Ｒ_２は、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_３は、Ｈａｌによって場合により置換されているアルキルであり；およびＲ_４は、Ｈｏｕ Ｈａｌである。］に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本開示は、２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＥＳＴ活性を測定するための試験系、ＭＥＳＴのリガンドをスクリーニングするための方法、及びＭＥＳＴリガンド、特にＭＥＳＴ阻害剤の同定のための試験系の使用に関する。 （もっと読む）

２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１−アリール−エタノンをアシル化し、引き続いてこのエステルを、塩基及びプロトン酸又はルイス酸の組み合わせと処理することによる、２−アルキル−３−アロイル−５−ニトロベンゾフランの製造方法。このプロセスは、ドロネダロンの製造のために使用することができる。更に、ドロネダロンの製造のための新規な中間体が提供される。
【化１】

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