【課題】置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の新規の４−（ヘテロシクリル）アルキル−Ｎ−（アリールスルホニル）インドール化合物、その誘導体、その立体異性体、その薬学的に許容可能な塩およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。本発明は同様に、前記新規の化合物、その誘導体、その立体異性体、その薬学的に許容可能な塩およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物の調製プロセスにも関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連するさまざまな障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、同様に、さまざまなＣＮＳ障害、血液疾患、摂食障害、疼痛を伴う疾病、呼吸器疾患、生殖器−泌尿器系障害、心臓血管疾患および癌の治療においても有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規の５-（ヘテロシクリル）アルキル-Ｎ-（アリールスルホニル）インドール化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの製薬上許容可能な塩およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物に関する。本発明は、上記の新規化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの製薬上許容可能な塩およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物の製造方法にも関する。これらの化合物は、５-ＨＴ_６受容体機能に関連する種々の障害の治療に有用である。特定的には、本発明の化合物は、種々のＣＮＳ障害、血液学的障害、摂食障害、疼痛に関連した疾患、呼吸器疾患、泌尿生殖学的障害、心臓血管性疾患および癌の治療にも有用である。
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本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規N-アリールスルホニル-3-置換されたインドール化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明は特に、一般式（I）の新規なN-アリールスルホニル-3-置換されたインドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明はまた、一般式（I）の化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物の調製法、かかる化合物及び組成物の医学における利用法にも関する。本発明は、関与する新規中間体とその調製方法にも関する。
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本願において開示された本発明は、アリピプラゾール（１）の改良製造方法であって、（ｉ）６−ヒドロキシ−１−インダノン（１１）を１，４−ジハロブタン（１２）と塩基及び溶媒の存在下で９０から１１０度Ｃの範囲の温度にて反応させて新規中間体６−（４−ハロブトキシ）−インダン−１−オン（３）を形成させ、（ｉｉ）この新規中間体を１−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン（９）と反応させて別の新規中間体６−［４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−１−ピペラジニル］−ブトキシ］−インダン−１−オン（２）を得、そして（ｉｉｉ）この生じた新規化合物をアジ化ナトリウムと反応させることを含む方法に関する。本発明はまた、式２及び３の新規中間体並びにそれらの製造方法に関する。

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本発明は、置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせについて説明する。本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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