とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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【課題】ポリケチド、及び他の天然物の製造、及び化合物、及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】ポリケチドシンターゼ遺伝子クラスターから、一以上の遺伝子が、除去又は不活性化された、FKBP-リガンドをコードする生合成クラスターを含む組換え型菌株のライブラリーとその作製方法。該組換え型菌株を、非天然開始単位を与える工程を含み、任意に培養することによって、FBKP-リガンド類似体を製造する方法。 （もっと読む）

式(I)の化合物医薬としてのこれらの使用、及び関連した局面。
【化１】
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本発明は、3位でアミノカルボキシ置換基を有する1-ヒドロキシフェニル部位を含み、5位と3位のアミノカルボキシ置換基とが可変長さの脂肪族鎖により連結された、C21-デオキシアンサマイシンの誘導体又はその塩であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ位置がアミノアルキレンアミノカルボニル基によって誘導体化され、アルキレン基(任意にアルキル基で置換され得る)が鎖長2若しくは3の炭素原子又はリン酸若しくはリン酸エステル(アルキルエステルなど)基又はその塩を有し、かつ誘導体化基が親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加させることを特徴とする、前記誘導体又はその塩を提供する。そのような化合物は、療法、例えば癌及びB-細胞性悪性腫瘍の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用であるマクベシン類似体に関する。本発明は、非天然スターターユニットの取り込みを伴うこれらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、又は癌の予防的前処置において有用である、アンサマイシン類似体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、及びそれらの医薬品における使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌もしくはB-細胞性悪性疾患、又は糖尿病性網膜症に加え加齢黄斑変性(AMD)、角膜血管新生及び未熟児網膜症のような眼科疾患を含む、血管新生が病理進行の原因である他の疾患の治療などでの、医薬品において有用であるボレリジンの誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌もしくはB-細胞性悪性疾患及び血管新生が病理進行過程に関与している他の疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用である、下記式(IA)又は(IB)の17-オキシマクベシン類似体(式中、R₁は、H、OH又はOCH₃を表し；R₂は、H又はCH₃を表し；R₃は、H又はCONH₂を表し；R₄及びR₅は、両方ともHを表すか、又はこれらは一緒に結合(すなわち、C4-C5は二重結合である)を表すかのいずれかであり；並びに、R₆は、H又はOHを表し；並びに、R₇は、H又はCH₃を表す。)に関する。本発明は、これらの化合物の生成法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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