説明

ファーマ・マール・エス・アー・ウーにより出願された特許

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【課題】改善された抗腫瘍特性を有する新規カハラリド化合物の提供。
【解決手段】式1に示すカハラリドF系化合物および薬学上許容される塩。
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【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 (もっと読む)


【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 (もっと読む)


本発明は、抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤として有用であり、また乾癬の治療において有用である、新規なカハラリド抗腫瘍化合物、特にカハラリドFの類似体を対象とする。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグもしくは立体異性体であって、(式中、Rで定義した置換基はそれぞれ独立に、H、SiR'3、SOR'、SO2X、C(=O)R'、C(=O)OR'、C(=O)NR'、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルからなる群から選択され;基R'は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アミノアルキル、アリール、アラルキルおよび複素環基から選択され;基R"は、H、OH、OR'、OCOR'、SH、SR'、SOR'、SO2R'、NO2、NH2、NHR'、N(R')2、NHCOR'、N(COR')2、NHSO2R'、CN、ハロゲン、C(=O)H、C(=O)R'、CO2H、CO2R'、CH2OR、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキリデン、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよび置換または非置換複素芳香族からなる群から選択される)米国特許第5514708号の化合物1、3または4ではない化合物を提供する。この化合物は抗腫瘍活性を有する。合成経路も提供する。
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カハラリド化合物類の新規な合成方法を提供する。これらは、オルトゴナルな保護スキームを用いる収束アプローチに基づいていて、中間体の制御がより良く行われる。カハラリドFまたはカハラリドF模倣体を、例えば反応(1)にしたがって、環状部分を側鎖フラグメントとカップリングさせることにより合成する。 (もっと読む)


ガンに対するヒトの体の治療方法を提供する。1つの態様として、治療量のドキソルビシンを、0.5〜1mg/mの用量範囲のET−743との併用で投与する。関連する態様として、治療に有効な量のET−743を、40〜80mg/mの用量範囲のドキソルビシンとの併用で投与する。 (もっと読む)


ガンに対するヒトの体の治療方法を提供する。1つの態様として、治療量のカペシタビンを、0.75〜1.4mg/mの用量範囲のET−743との併用で投与する。関連する態様として、治療に有効な量のET−743を、1500〜2500mg/m/日の用量範囲のカペシタビンとの併用で投与する。 (もっと読む)


カハラリドFの新規な類似体が提供される。 (もっと読む)


ET-743は、ヒトの癌患者における白金配位錯体抗腫瘍薬に対する耐性を軽減し、細胞傷害作用を増強するために使用することができる。 (もっと読む)


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