ウイスコンシン アラムニ リサーチ ファンデーションにより出願された特許
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２−メチレン−１９，２６−ノル−（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシビタミンＤ３
本発明は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｘ１およびＸ２は独立してＨまたはヒドロキシ保護基から選択される。当該化合物は薬学的組成物の調製に使用され得、また様々な生物学的状態の治療に有用である。
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メタロプロテアーゼによるミオスタチンの活性化、およびミオスタチン活性の調節法
【課題】筋肉の成長および発達の調節に関与するミオスタチンの活性を調節し、筋ジストロフィー症、悪液質、および筋減少症（sarcopenia）などの筋肉消耗障害の治療に臨床的な効果方法および組成物を提供。
【解決手段】メタロプロテアーゼが媒介するミオスタチンの活性化を調節する薬剤を同定する方法と共に、このような方法で同定される薬剤により、メタロプロテアーゼによるミオスタチンプロペプチドの切断を増やすか、または減らすことで生物体の筋肉の成長を調節する方法。
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２−メチレン−１α，２５−ジヒドロキシ−１８，１９，２１−トリノルビタミンＤ３およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1、X2、およびX3はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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２−メチレン−１α−ヒドロキシ−１８，１９，２１−トリノルビタミンＤ３類縁体およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1およびX2はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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２−置換−１α，２５−ジヒドロキシ−１９，２６，２７−トリノルビタミンＤ類縁体およびその使用
式(I)、(II)、または(III)の化合物が提供され、式中、X1、X2、およびX3はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択され、R1およびR2はHあるいは1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択され；かつR3は1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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２−メチレン−１α−ヒドロキシ−１９，２１−ジノルビタミンＤ３類縁体およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1およびX2はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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１，２または３，２複素環を有する１９−ノル−ビタミンＤアナログ
アナログのA-環の3β-酸素と炭素-2または1α-酸素と炭素-2を連結する追加の複素環を有する19-ノル-ビタミンDアナログ、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、骨の動員において有意な活性を示し、骨粗鬆症、骨軟化症、骨減少症、腎性骨形成異常症、および副甲状腺機能低下症の治療または予防のための治療薬となる。
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１，１−ジメチルプロピル側鎖を持つ１α−ヒドロキシ−２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−ビタミンＤ化合物
本発明は、1,1-ジメチルプロピル側鎖を伴う1α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、未分化の細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化の誘導において、顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびに乾癬などの皮膚疾患、更には皺、皮膚のたるみ、ドライスキンおよび不充分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のための使用が証明される。これらの化合物はまた、カルセミック活性をもし有するとしてもわずかであり、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患、ならびに腎性骨形成異常症を治療するために使用することができる。これらの化合物は、肥満症の治療または予防にも使用することができる。
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ビタミンＤ類似体：ＮＥＬ、その方法および使用
式中、X1、X2およびX3がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R1が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式IAまたはIBの化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。
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メタロプロテアーゼによるミオスタチンの活性化、およびミオスタチン活性の調節法
ミオスタチンプロペプチドがメタロプロテアーゼで切断されると、潜伏型で不活性なミオスタチンが活性化されて活性型になることが判明した。したがって、メタロプロテアーゼが媒介するミオスタチンの活性化を調節する薬剤を同定する方法と共に、このような方法で同定される薬剤を提供する。メタロプロテアーゼによるミオスタチンプロペプチドの切断を増やすか、または減らすことで生物体の筋肉の成長を調節する方法も提供する。 （もっと読む）
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